DEFLAMAT ® Diclofenac sodium

DEFLAMAT ® é um medicamento à base de diclofenaco sódico

GRUPO TERAPÊUTICO: Medicamentos anti-inflamatórios e anti-reumáticos não esteróides

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações DEFLAMAT ® Diclofenac sodium

DEFLAMAT ® é indicado no tratamento de estados inflamatórios de origem reumática (artrite reumatoide, espondilite anquilosante, artrose) e extrareumática ou pós-traumática.

O DEFLAMAT ® também é indicado no tratamento de episódios de gota aguda e no tratamento sintomático de doenças inflamatórias e dolorosas do sistema musculoesquelético.

Mecanismo de ação DEFLAMAT ® Diclofenac sodium

O DEFLAMAT® é um medicamento anti-inflamatório não esteróide à base de diclofenaco, um ingrediente ativo da categoria química dos ácidos acéticos.

A atividade analgésica e anti-inflamatória dessas drogas é realizada através da inibição de uma classe enzimática, conhecida como ciclooxigenase (COX), capaz de catalisar a reação que leva à produção de prostaglandinas a partir de fosfolipídios de membrana como o ácido araquidônico .

Esta reação, particularmente ativa após os eventos traumáticos ou danosos da célula, permite principalmente através da via da COX 2 (isoforma indutível), produzir uma série de moléculas com atividade pró-inflamatória e álgica acentuadas, aumentando a permeabilidade vascular e a recordação de células inflamatórias com sua resposta biológica.

A persistência do processo inflamatório, cuja ativação deve ser entendida fisiologicamente como uma resposta orgânica aos agentes nocivos, é frequentemente responsável pelos sintomas dolorosos observados nos estados inflamatórios e no extenso dano tecidual observado nas doenças autoimunes ou crônicas.

Do ponto de vista farmacocinético, o diclofenaco tomado por via oral é absorvido pela mucosa intestinal e distribuído aos vários tecidos, somente após um metabolismo de primeira passagem, o que reduz significativamente a biodisponibilidade.

É o próprio fígado que cataboliza esse princípio ativo, garantindo sua excreção principalmente pela via renal.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. FÃS E DANOS À MUCOSA

Aliment Pharmacol Ther. 28 de fevereiro de 2012.

Um estudo endoscópico que mostrou que o diclofenaco pode causar danos ao nível da mucosa gástrica inferior em comparação com o determinado pelo ácido acetilsalicílico, mas superior ao determinado pelo iboprufeno.

2.DICLOFENAC E EMICRANIA

Base de dados Cochrane Syst Rev. 2012 15 de fevereiro; 2: CD008783.

Trabalho que demonstra a eficácia do diclofenaco no tratamento da enxaqueca aguda, proporcionando alívio da dor e sintomas associados. Apenas uma proporção muito pequena de pacientes não se beneficiou desse tipo de terapia.

3. DICLOFENAC E SAÚDE FETAL

Pediatr Nephrol. 14 de fevereiro de 2012.

Relatos de casos mostrando que a ingestão de diclofenaco durante a gestação pode induzir ao aparecimento de insuficiência renal no recém-nascido, às vezes irreversível, levando à morte prematura nos primeiros 20 dias de vida.

Método de uso e dosagem

DEFLAMAT ®

Cápsulas de 75 mg ou 100 mg de diclofenaco sódico;

Ampolas para 70 mg de uso intramuscular de diclofenaco sódico:

A ingestão de um comprimido diário de 75 mg ou 100 mg de diclofenaco de sódio é geralmente suficiente para atenuar os sintomas dolorosos esperados durante as doenças musculoesqueléticas e inflamatórias.

Durante patologias particularmente intensas, o médico pode decidir aumentar a dose até à dose diária máxima de 150 mg, preferencialmente dividida em duas hipóteses distintas, dada a semi-vida reduzida da substância ativa.

A ingestão intramuscular de DEFLAMAT ® deve ser reservada para pacientes que sofrem de distúrbios gastrointestinais com patologia musculoesquelética concomitante.

Advertências DEFLAMAT ® Diclofenac sodium

Tomar DEFLAMAT deve ser prescrito pelo seu médico depois de avaliar cuidadosamente a saúde do paciente e possíveis contraindicações.

A terapia anti-inflamatória não esteroidal deve ser limitada o mais rápido possível para garantir a remissão sintomática, a fim de evitar a ocorrência de efeitos colaterais, especialmente na mucosa gastrointestinal.

A este respeito, é necessário evitar o uso concomitante de múltiplos anti-inflamatórios ao mesmo tempo, informando imediatamente ao seu médico o possível aparecimento de dor abdominal, hemorragia ou sintomas potencialmente indicativos de uma doença gastrointestinal, de modo a poder decidir pela possível suspensão do tratamento. .

Todos os pacientes submetidos à terapia com diclofenaco devem ser supervisionados por seu médico, que deve monitorar periodicamente o status das funções renal, hepática, hematopoiética e coagulativa, a fim de evitar o aparecimento de efeitos colaterais desagradáveis.

O médico também deve avaliar escrupulosamente a relação custo / benefício decorrente do uso de DEFLAMAT ® em pacientes que sofrem de hipertensão, doenças cardíacas e cerebrovasculares, dados epidemiológicos conhecidos que indicam um aumento no risco de possíveis agravos.

A presença em frascos DEFLAMAT ® de álcool benzílico e outros excipientes potencialmente alergênicos pode aumentar o risco de reações de hipersensibilidade em pacientes atópicos ou particularmente predispostos.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

O uso de DEFLAMAT ® é fortemente contra-indicado durante a gravidez devido aos efeitos da ausência "patológica" de prostaglandinas nos resultados da gestação.

Toxicidade cardiopulmonar, disfunção renal, inibição das contrações uterinas, aumento da incidência de malformações e abortos são os principais riscos associados ao uso de AINEs durante a gravidez.

interações

Dado o metabolismo hepático que distingue o diclofenaco e o seu papel biológico particular, vários estudos farmacocinéticos tentaram melhor caracterizar as possíveis interações farmacocinéticas esperadas para o diclofenac.

Mais precisamente, a suposição contextual de

Os inibidores da ECA e os antagonistas da angiotensina II podem aumentar o risco de insuficiência renal;
Analgésicos, poderiam alterar o perfil terapêutico do diclofenaco;
Antibióticos, dado o metabolismo do citocromo para o qual eles vão, poderiam estar associados ao aparecimento de efeitos colaterais ligados ao aumento imprevisível das concentrações sangüíneas dos antibacterianos usados;
Anticoagulantes orais ou antidepressivos inibidores da recaptação de serotonina, seriam responsáveis por um aumento do risco de sangramento;
Os corticosteróides e outros AINEs poderiam levar a um aumento dos efeitos colaterais esperados para a terapia anti-inflamatória, especialmente na mucosa gástrica;
O metotrexato, seria potencialmente tóxico, devido ao aumento das concentrações sanguíneas desse medicamento.

Contra-indicações DEFLAMAT ® Diclofenac sodium

O uso de DEFLAMAT ® é contraindicado em doentes hipersensíveis à substância activa ou a um dos seus excipientes, que sofram de doenças gastrointestinais, com antecedentes de úlceras e hemorragias gastrointestinais e que sofram de hemostase e distúrbios de coagulação.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

O uso de drogas antiinflamatórias não esteroidais, como o diclofenaco, está freqüentemente associado ao aparecimento de efeitos colaterais agudos e às vezes crônicos.

Náuseas, vômitos, dor abdominal, dispepsia e raramente reações de hipersensibilidade são as principais reações adversas relacionadas à administração do ingrediente ativo mencionado, embora a ação irritativa direta na mucosa gástrica e a inibição da produção de prostaciclina com atividade gastroprotetora possam aumentar significativamente o risco de gastrite, úlceras pépticas, hematêmese e melena.

A utilização prolongada de AINEs pode aumentar o risco do aparecimento de edema, hipertensão, insuficiência cardíaca, anomalias hematopoiéticas, compromisso renal e hepático.