A bupropiona (também conhecida como amfebutanona) é um antidepressivo atípico cuja estrutura é muito semelhante à da anfetamina, um poderoso estimulante do sistema nervoso central.
Bupropion - Estrutura Química
No entanto - apesar da semelhança com a anfetamina - a bupropiona tem uma atividade farmacológica completamente diferente.
indicações
Para o que você usa
O uso de bupropiona é indicado para o tratamento do transtorno depressivo maior.
avisos
A depressão aumenta o risco de pensamentos suicidas, autoflagelação e tentativas de suicídio. Esses sintomas não melhoram imediatamente após tomar bupropiona, porque a droga leva algum tempo para manifestar sua eficácia terapêutica (geralmente duas semanas, mas às vezes até mais). Portanto, é necessário manter os pacientes sob vigilância até que ocorra remissão significativa.
A bupropiona não deve ser usada para o tratamento da depressão em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Recomenda-se precaução na administração de bupropiona em doentes com doença hepática e / ou renal pré-existente.
A bupropiona reduz o limiar convulsivo, portanto, deve-se ter cautela em sua administração em pacientes com histórico de distúrbios convulsivos ou que tomam outros medicamentos que diminuam o limiar convulsivo, incluindo drogas antipsicóticas, antimaláricas, anti-histamínicas e sedativas. estimulantes ou anorexígenos. Mesmo os pacientes que sofreram traumas cranianos, que abusam de álcool ou sofrem de diabetes tratados com insulina ou hipoglicemiantes, estão em risco de convulsões.
A administração de bupropiona em pacientes hipertensos pode causar um agravamento da hipertensão.
interações
O metabolismo da bupropiona pode ser diminuído pela administração concomitante de ISRS (inibidores seletivos da recaptação da serotonina), incluindo:
- paroxetina;
- fluvoxamina;
- sertralina;
- norfluoxetina;
- fluoxetina;
- Vanlafaxina;
- Citalopram.
Como a bupropiona inibe seletivamente a recaptação da dopamina, a terapia concomitante com agonistas ou antagonistas da dopamina deve ser evitada.
A administração concomitante de bupropiona e IMAO (inibidores da monoamina oxidase) deve ser evitada devido aos efeitos colaterais que podem surgir de tal associação.
O uso concomitante de bupropiona e os seguintes medicamentos podem aumentar o risco de convulsões:
- Teofilina, usada no tratamento da asma;
- Outros medicamentos antidepressivos;
- Tramadol, um analgésico opiáceo;
- sedativos;
- Mefloquina ou cloroquina, medicamentos utilizados no tratamento da malária;
- Medicamentos para o controle do peso corporal ou apetite;
- esteróides;
- Quinolonas, drogas com ação antibiótica;
- Os anti-histamínicos;
- Medicamentos para tratamento de diabetes.
Pode haver um aumento nos efeitos colaterais induzidos pela bupropiona quando administrada simultaneamente com drogas, como:
- Medicamentos para o tratamento da doença de Parkinson (como levodopa, amantadina ou orfenadrina);
- Drogas usadas para o tratamento da epilepsia, como - por exemplo - carbamazepina, fenitoína e valproato;
- Antitumor, tal como ciclofosfamida e ifosfamida;
- Drogas bloqueadoras Β, como o metoprolol;
- Agentes antiplaquetários plaquetários, como ticlopidina e clopidogrel;
- Antiarrítmicos, como flecainida;
- Patches de nicotina para parar de fumar;
- Medicamentos para o tratamento do HIV, como o ritonavir.
A bupropiona pode reduzir a eficácia terapêutica do tamoxifeno (um medicamento anticâncer).
A associação de bupropiona e álcool deve ser evitada.
Efeitos colaterais
A bupropiona pode induzir vários efeitos colaterais que podem ocorrer de forma diferente e com intensidade diferente em cada paciente. Isso acontece por causa da sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação à droga.
Abaixo estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com bupropiona.
Distúrbios do sistema nervoso
O tratamento com bupropiona pode causar dor de cabeça, tremor, tontura, distúrbios de concentração, sintomas parecidos com Parkinson, falta de coordenação, redução da memória, parestesia e síncope.
Transtornos psiquiátricos
A bupropiona pode causar vários transtornos psiquiátricos, incluindo:
- insônia;
- agitação;
- ansiedade;
- depressão;
- agressividade;
- hostilidade;
- irritabilidade;
- alucinações;
- Sonhos anormais e pesadelos;
- despersonalização;
- delirium;
- psicose;
- paranóia;
- Ideação e comportamento suicida.
Metabolismo e distúrbios nutricionais
A terapia com bupropiona pode promover o aparecimento de anorexia e perda de peso. Além disso, a droga pode alterar a taxa de glicose na corrente sanguínea.
Doenças cardiovasculares
O tratamento com bupropiona pode causar taquicardia e palpitação.
No entanto, em nível vascular, a droga pode causar um aumento - mesmo grave - da pressão arterial, vasodilatação, vermelhidão e hipotensão ortostática, que é uma queda acentuada na pressão sanguínea na transição de uma posição sentada ou estendida para uma posição em pé.
Distúrbios gastrointestinais
Tomar bupropiona pode causar dor abdominal, náusea, vômito, constipação e boca seca.
Distúrbios hepatobiliares
A terapia com bupropiona pode promover o aparecimento de hepatite, icterícia e alteração dos valores das enzimas hepáticas no sangue.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Após o tratamento com bupropiona, erupções cutâneas, erupções cutâneas, prurido, síndrome de Stevens-Johnson (uma variante do eritema polimórfico) e aumento da sudorese podem ocorrer. Além disso, em pacientes com psoríase, uma exacerbação do mesmo poderia ocorrer.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer após a bupropiona são:
- Reações alérgicas em indivíduos sensíveis e - em alguns casos - choque anafilático;
- angioedema;
- febre;
- dispnéia;
- broncoespasmo;
- Artralgia e mialgia;
- Contrações musculares;
- astenia;
- Dor torácica;
- Alteração do sentido do paladar;
- Transtornos da visão;
- Zumbido.
overdose
Os sintomas de overdose de bupropiona são uma exacerbação de efeitos colaterais, mas casos de perda de consciência também foram relatados. A morte raramente ocorreu como resultado de uma overdose.
Nenhum antídoto específico é conhecido, pelo que o tratamento é apenas sintomático. O uso de carvão ativado pode ser útil. No entanto, se você toma muita medicação, você precisa ir a um centro hospitalar imediatamente.
Mecanismo de ação
A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação da dopamina (DA) no nível pré-sináptico e tem uma ação leve contra a recaptação da serotonina (5-HT) e noradrenalina (NA).
A dopamina, a serotonina e a noradrenalina são neurotransmissores que são sintetizados dentro de terminações nervosas pré-sinápticas específicas e liberados com base em certos estímulos. Uma vez no espaço sináptico (o espaço entre a terminação pré-sináptica e pós-sináptica do nervo), estes interagem com seus próprios receptores pós-sinápticos para realizar sua ação biológica. Depois disso, eles são registrados novamente por transportadores específicos e relatados dentro do término pré-sináptico.
A bupropiona inibe principalmente a recaptação de dopamina, permitindo que permaneça no espaço sináptico por um período prolongado. Portanto, a dopamina interage com seus próprios receptores pós-sinápticos por mais tempo, produzindo um conseqüente aumento do sinal dopaminérgico.
Instruções de uso - Posologia
A bupropiona está disponível para administração oral na forma de comprimidos. Porque a droga pode causar distúrbios do sono, não é recomendado tomar os comprimidos antes de ir para a cama.
A dose de bupropiona deve ser estabelecida pelo médico individualmente.
Em qualquer caso, a dose habitual de uma preparação é 150 mgs da substância ativa, para tomar-se uma vez por dia. A dose é aumentada até 300 mg.
Em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal, pode ser necessária uma redução na dose de bupropiona administrada.
Embora nenhum caso de sintomas de abstinência tenha sido relatado, a descontinuação abrupta da terapia não é recomendada; em vez disso, recomenda-se uma redução gradual da dose.
Gravidez e aleitamento
Alguns estudos relataram um risco aumentado de malformações cardiovasculares em recém-nascidos cujas mães tomaram bupropiona durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre da gravidez. Portanto, a bupropiona não deve ser administrada a mulheres grávidas, a menos que o médico considere absolutamente necessário.
A bupropiona e seus metabólitos são excretados no leite humano, portanto o medicamento não deve ser usado por mães que estejam amamentando.
Contra-indicações
O uso de bupropiona é contra-indicado nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida à bupropiona;
- Em pacientes com doenças convulsivas ou com histórico de distúrbios convulsivos;
- Em pacientes que tomam outros medicamentos à base de bupropiona;
- Em pacientes com tumores envolvendo o sistema nervoso central;
- Em pacientes com cirrose hepática grave;
- Em pacientes que sofrem - ou sofreram - de bulimia ou anorexia nervosa;
- Em pacientes já em terapia com IMAO.
Bupropiona e tabagismo
Para aprender mais: Bupropion para deixar de fumar
A bupropiona é uma droga que não é usada apenas para tratar a depressão maior, mas também é usada na terapia de cessação do tabagismo.
A droga, na verdade - além de inibir a recaptação da dopamina (mecanismo responsável pela ação antidepressiva) - também tem ação antagônica contra os receptores nicotínicos já em concentrações terapêuticas.
A bupropiona - graças ao seu mecanismo de ação - é capaz de reduzir o desejo de nicotina nos pacientes, reduzindo também o desconforto e os sintomas induzidos pela abstinência. Além disso, a droga é capaz de reduzir o risco de recaída.
Geralmente, a dose inicial recomendada de bupropiona é de 150 mg por dia, que pode ser aumentada até um máximo de 300 mg.
