ASACOL ® é um medicamento à base de mesalazina
GRUPO TERAPÊUTICO: Antiinflamatório intestinal não esteroidal - Ácido aminossalicílico e análogos
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações ASACOL ® Mesalazina
O ASACOL® é um medicamento anti-inflamatório intestinal, usado no tratamento de formas flogísticas intestinais, como a doença de Crohn e a colite ulcerativa.
As várias formulações fornecidas permitem o tratamento nas várias fases da doença.
Mecanismo de ação Mesalazina ASACOL ®
A mesalazina, contida no ASACOL ®, é um antiinflamatório pertencente à maior categoria de ácidos aminosalicílicos, com ação seletiva contra a mucosa intestinal.
Esta característica típica está essencialmente associada às propriedades farmacocinéticas do princípio ativo, que é tomado por via oral na forma de comprimidos gastrorresistentes, é capaz de passar sem ferimentos a barreira ácida gástrica e ser liberada no nível ileal, onde exerce sua ação terapêutica.
De fato, a ação antiinflamatória tópica é possível graças à reduzida taxa de absorção sistêmica da mesalazina, que, concentrada no nível intestinal, é capaz de inibir a produção de mediadores químicos de inflamação, como metabólitos do ácido araquidônico (prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos). ) salvaguardar a integridade da mucosa intestinal.
Enquanto a porção da droga ativa será subseqüentemente excretada pelas fezes, a quantidade muito pequena absorvida, após a acetilação hepática e intestinal, será eliminada principalmente através da urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. A MESALAZINA NA COLITE ULCEROSA
A colite ulcerativa é uma das doenças do trato intestinal para as quais a terapia com mesalazina é indicada. Neste ensaio clínico, observou-se que a ingestão de mesalazina em altas doses por duas semanas, poderia proporcionar alívio rápido aos principais sintomas da doença, como sangramento retal e evacuação dolorosa, que durou até 6 semanas na maioria dos pacientes. tratada.
2. MESALAZINA E DOENÇAS INFLAMATÓRIAS CRÓNICAS: O ESTADO DA ARTE
Apesar dos inúmeros estudos que povoam a literatura internacional sobre a eficácia da mesalazina e de outros princípios ativos pertencentes à família dos ácidos aminossalicílicos no tratamento de doenças inflamatórias intestinais, do ponto de vista estatístico, ainda não é possível formular uma opinião unívoca. Essa evidência, portanto, sugere a importância de iniciar novos ensaios clínicos, com numerosas amostras e protocolos padronizados, que podem fornecer ao clínico um parâmetro de avaliação.
3. MESALAZINA E PREVENÇÃO
Estudo italiano interessante que mostrou que a ingestão cíclica de mesalazina por 10 dias por mês, em um ensaio clínico de 5 anos, poderia reduzir a incidência de diverticulite em pacientes com problemas intestinais. Este estudo, com baixo valor estatístico, no entanto, assume particular importância do ponto de vista clínico, dada a ação preventiva da mesalazina.
Método de uso e dosagem
Comprimidos gastro-resistentes ASACOL ® de 400/800 mg de mesalazina ou cápsulas de libertação modificada de 400 mg de mesalazina: úteis tanto no tratamento de fases activas como na prevenção de recidivas, recomenda-se tomar 1-2 comprimidos ou 400 cápsulas mg três vezes ao dia.
A ingestão deve ser preferida com o estômago vazio e sob rigorosa supervisão médica.
Supositórios de ASACOL ® de 500 - 1.000 mgs de mesalazina : útil no tratamento de doenças inflamatórias localizadas no nível retal, recomenda-se tomar um supositório de 1 g uma vez por dia ou 2 - 3 supositórios de 500 mgs por dia.
Em qualquer caso, como a droga pode realizar a ação terapêutica máxima, é necessário que o supositório seja mantido por longos períodos, como a noite.
Espuma retal ASACOL ® de 1 - 2 - 4 gr de mesalazina e suspensão retal de 2-4 g / 50ml: indicado no tratamento de doenças retais e sigmoides, recomenda-se tomar 1 dose de espuma retal ou suspensão retal de 2 gr 1 ou duas vezes por dia.
A ingestão deve ocorrer preferencialmente pela manhã e antes de dormir.
Todas as dosagens acima mencionadas são meramente indicativas, uma vez que o médico pode variar a dosagem e o tempo de ingestão com base na condição clínica do paciente.
Advertências ASACOL ® Mesalazine
Dado o metabolismo hepático e renal parcial da mesalazina, o ASACOL ® deve ser tomado com especial cuidado e sob cuidadosa supervisão médica em pacientes com insuficiência hepática e renal, para os quais seria necessária uma monitorização periódica desses dois órgãos.
O mesmo cuidado deve ser dado aos pacientes afetados por distúrbios hematológicos, para os quais a ingestão de mesalazina pode coincidir com discrasias sangüíneas graves.
A natureza da substância activa e a presença de excipientes facilmente alergénicos podem ser responsáveis por reacções alérgicas, mesmo de natureza grave, em doentes com hipersensibilidade, pelo que seria útil interromper imediatamente a terapêutica.
A presença de lactose em comprimidos gastro-resistentes ASACOL ® pode estar associada ao desenvolvimento de reações adversas do trato gastrointestinal em pacientes com má absorção de glicose / galactose ou deficiência da enzima lactase.
Embora a droga em si não seja capaz de alterar as habilidades de percepção do paciente, alguns de seus efeitos colaterais, especialmente a dor de cabeça, podem tornar perigoso o uso de máquinas e a condução de veículos motorizados.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
A ausência de ensaios clínicos e estudos significativos sobre o uso de Mesalazine durante a gravidez e lactação e os efeitos relacionados à saúde do feto e do bebê, impedem a caracterização do perfil de segurança do ASACOL ®
Por este motivo, tomar este medicamento deve ser desencorajado durante a gravidez e lactação.
interações
Apesar da baixa absorção sistêmica de mesalazina reduzir significativamente o risco de possíveis interações, é aconselhável evitar a ingestão simultânea de agentes como a lactulose capaz de diminuir o pH do lúmen intestinal, retardando a liberação de mesalazina e medicamentos do metabolismo renal, a fim de de reduzir o risco de doença renal.
O uso concomitante de corticosteroides, útil nas fases agudas da doença, poderia aumentar significativamente o potencial antiinflamatório da mesalazina.
Finalmente, o ASACOL® pode interagir com ingredientes ativos, como cumarina, metotrexato, probenecida, sulfinpirazona, espironolactona, furosemida, rifampicina e sulfonilureias, com efeitos que não são completamente caracterizados.
Contra-indicações Mesacazina ASACOL ®
ASACOL ® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou análogos pertencentes à família dos salicilatos e em pacientes com lesões da mucosa gástrica e duodenal ou nefropatias graves.
ASACOL ® também é contra-indicado em crianças menores de 2 anos e em mulheres nas últimas semanas de gravidez ou amamentação.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
A ingestão de mesalazina foi considerada bem tolerada e livre de efeitos colaterais clinicamente significativos.
As reações adversas mais comumente observadas afetaram o trato gastrointestinal com náusea, diarréia e dor abdominal, e a nervosa com cefaleia.
Em várias ocasiões, foram encontrados sintomas de hipersensibilidade com erupções cutâneas, comichão, erupção cutânea e febre, para os quais era necessário interromper a terapia rapidamente.
Alterações no quadro hematológico e relacionadas à função renal e hepática foram decididamente mais raras.
notas
ASACOL ® é um medicamento de prescrição.
