Nifedipina ADALAT ®

ADALAT ® é um medicamento à base de nifedipina

GRUPO TERAPÊUTICO: Cálcio Antagonista - efeito predominantemente vascular

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ADALAT ® Nifedipine

O ADALAT ® é um medicamento indicado para o tratamento da hipertensão arterial e crises hipertensivas, da cardiopatia isquêmica e da angina pectoris.

Além disso, ADALAT ® também pode ser usado em distúrbios vasculares, como aqueles vistos na síndrome de Raynaud.

Mecanismo de ação ADALAT ® Nifedipine

A nifedipina, o ingrediente ativo do ADALAT ® tomado por via oral, é absorvida muito rápida e quase totalmente no nível intestinal, de modo a garantir um pico plasmático máximo entre 30 e 60 minutos. Embora a absorção seja muito alta, a biodisponibilidade é geralmente em torno de 50%, dado o efeito de primeira passagem caracterizado pela oxidação e a conseqüente inativação do ingrediente ativo. A porção biologicamente ativa atua na superfície das células musculares lisas, inibindo a atividade dos canais lentos de cálcio. Esses canais são responsáveis pela entrada massiva de cálcio no ambiente intracelular, necessária para garantir toda a série de eventos que fundamentam a contração dessas células.

A ação "relaxante muscular" é realizada principalmente ao nível das fibrocélulas musculares das artérias coronárias e dos vasos de resistência periférica, enquanto o músculo cardíaco é menos afetado e ainda menos o esquelético, que possui mecanismos de excitação-contração sustentados pelos íons cálcio. já presente em organelas intracelulares específicas. A ação biológica da nifedipina se traduz em vasodilatação e diminuição da resistência periférica, com consequente redução da pressão arterial, trabalho cardíaco e demanda de oxigênio. Tudo isso justifica as ações terapêuticas para as quais o ADALAT é usado.

Uma vez que sua ação é concluída após 2 a 3 horas, a nifedipina é eliminada principalmente por via renal.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 MEDOXOMIL DE OLMESARTAN EM SAÚDE CARDIOVASCULAR

1.NIFEDIPINA: AÇÃO VASCULAR

A eficácia terapêutica da nifedipina é essencialmente devida à capacidade de bloquear canais de cálcio expressos na superfície das células musculares lisas, impedindo a sua contração. No entanto, estudos moleculares recentes estão caracterizando ainda mais a ação biológica desse princípio ativo, o que parece inibir a expressão de certos fatores necessários para a diferenciação celular das células musculares lisas, evitando assim o espessamento muscular do vaso.

2. EFICÁCIA E SEGURANÇA NIFEDIPINA

Este estudo, realizado com mais de 7500 pacientes, mostra como a administração de nifedipina mesmo em doses de 60 mg / dia pode garantir uma redução nos casos de insuficiência cardíaca, mesmo 29%, e a necessidade de angiografia coronária sem o aparecimento de efeitos colaterais clinicamente relevantes.

3. NIFEDIPINA E CRISE HIPERTENSIVA

A crise hipertensiva é uma condição muito frequente e perigosa para a saúde dos órgãos internos, caracterizada por valores de pressão arterial sistólica acima de 180mmHg ou valores diastólicos acima de 120mmHg. A nifedipina, administrada por via sublingual, é uma das drogas mais utilizadas nesses casos, pois garante um bom retorno da pressão arterial, com alta eficácia. Apesar da disponibilidade de vários fármacos no mercado, cientistas em todo o mundo ainda questionam a eficácia e a segurança dessa prática clínica, que deve ser utilizada apenas em caso de necessidade real, após considerar os potenciais benefícios e custos relacionados.

Método de uso e dosagem

ADALAT ® 10 mg cápsulas de nifedipina: para o tratamento da hipertensão arterial, geralmente recomendamos tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia.

Para o tratamento da cardiopatia isquêmica e da síndrome de Raynaud, as mesmas dosagens básicas são mantidas, enquanto que em caso de crise hipertensiva, pode ser necessário tomar uma cápsula mastigada antes de ser ingerida, mesmo que essa prática ainda seja discutida possíveis efeitos colaterais, mesmo sérios.

Embora as dosagens acima sejam sugeridas, a terapia com ADALAT ® está sujeita a variações significativas em termos de dose útil e eficaz, que devem ser personalizadas pelo médico de acordo com as necessidades individuais e a gravidade da doença em andamento.

A ingestão de ADALAT ® deve ser preferida com o estômago vazio, pois os estudos farmacocinéticos mostraram que os alimentos podem aumentar o tempo necessário para atingir o pico de pico plasmático.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO ADALAT ® NIFEDIPINE - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO.

Avisos ADALAT ® Nifedipina

ADALAT ® deve ser administrado com especial cuidado em caso de administração concomitante de medicamentos anti-hipertensivos ou em pacientes com hipotensão acentuada, pois quedas de pressão súbitas e pronunciadas podem comprometer a saúde do paciente.

A monitorização dos níveis de glicose deve ser realizada no caso de pacientes diabéticos e, em caso de hiperglicemia induzida pela droga, é aconselhável suspender a terapia.

A dose de ADALAT ® deve ser revista em caso de insuficiência hepática, dado o efeito de primeira passagem que reduz à metade a dose biologicamente efetiva, enquanto a suspensão da terapia deve ser realizada gradualmente, a fim de evitar reações de rebote.

Reduções importantes na pressão, reações de adaptação à terapia na fase inicial e a diferente suscetibilidade individual à nifedipina podem tornar perigoso o uso de máquinas e a condução de veículos motorizados.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

A ingestão de ADALAT ® durante a gravidez é fortemente desencorajada. Esta recomendação baseia-se em vários estudos que mostram a série de efeitos teratogênicos, mutagênicos, fetotóxicos e embriotóxicos da nifedipina. A alteração do desenvolvimento embrionário e fetal normal, bem como a ação direta do princípio ativo, também poderiam ser determinadas pelo comprometimento do fluxo sangüíneo uterino normal.

A nifedipina é secretada em pequena parte até no leite materno, com efeitos na criança ainda não caracterizada; Portanto, é aconselhável não tomar o medicamento ou interromper a amamentação se for realmente necessário.

interações

A ingestão simultânea de outras drogas pode alterar as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas normais do ADALAT ®, resultando em uma eficácia biológica diferente.

Mais precisamente, a interação com:

drogas anti-hipertensivas de vários tipos, poderiam tornar o efeito hipotensor mais pronunciado;
Rifampicina, poderia acelerar o metabolismo da nifedipina, reduzindo sua eficácia;
Suco de toranja, com inibição das enzimas hepáticas apontadas para o metabolismo da nifedipina e consequente aumento de sua ação;
Digoxina, poderia causar uma redução na sua depuração e um aumento nos níveis plasmáticos.

Embora não seja testado diretamente, é possível que todos os outros inibidores e indutores de citocromo, incluindo o álcool, possam alterar as propriedades farmacocinéticas normais da nifedipina, comprometendo a eficácia e a segurança.

Contra-indicações ADALAT ® Nifedipine

ADALAT ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, em caso de choque cardiovascular e estenose aórtica acentuada. A fórmula de liberação imediata também é contraindicada em casos de angina ou infarto do miocárdio recente.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os vários ensaios clínicos mostram boa tolerabilidade do fármaco, com reações adversas clinicamente insignificantes e transitórias. Tonturas, cãibras musculares, mialgia, tosse e sintomas gastro-entéricos podem estar entre os sintomas mais comumente relatados.

No entanto, deve ser lembrado que, embora muito raro, algumas reações adversas - clinicamente mais importantes - podem ocorrer em categorias específicas de pacientes em risco, ou em caso de interações medicamentosas, e determinar hipercalmia, insuficiência renal, função hepática prejudicada e trombocitopenia.

A droga parece ser bem tolerada e os casos de hipersensibilidade são raros, que ocorrem principalmente com sintomas gastrointestinais e cutâneos.