generalidade
O ticagrelor é uma substância ativa com ação antiplaquetária plaquetária .
Seu uso, portanto, é indicado em todos os casos em que é necessário evitar a coagulação sanguínea, a fim de evitar o aparecimento de eventos cardiovasculares em pacientes de risco.
Geralmente, o ticagrelor é administrado por via oral em combinação com outra substância ativa com ação antiagregante plaquetária: o ácido acetilsalicílico . A dosagem do medicamento a ser administrado pode variar dependendo do motivo pelo qual é necessário impedir a agregação de plaquetas.
Exemplos de Medicamentos Contendo Ticagrelor
- Brilique®
Indicações terapêuticas
Quando é indicado o uso do Ticagrelor?
O uso de ticagrelor é indicado para diminuir a possibilidade de aparecimento de ataque cardíaco, derrame ou outros eventos cardiovasculares fatais causados pela formação de coágulos sanguíneos em pacientes que, no passado, tiveram um ataque cardíaco ou sofreram de angina. instável .
avisos
Advertências e Precauções para o uso de Ticagrelor
Antes de iniciar o tratamento com ticagrelor, é aconselhável informar o seu médico se estiver em uma ou mais das seguintes condições:
- Você deve se submeter à cirurgia . Em tal condição, de fato, a terapia com ticagrelor deve ser suspensa em tempo hábil para evitar um aumento do risco de sangramento e sangramento durante o procedimento cirúrgico. Indicativamente, a suspensão do medicamento deve ocorrer 5 dias antes da execução da intervenção; em qualquer caso, o médico fornecerá as informações corretas sobre o assunto.
- Existe um risco maior de sangramento / sangramento devido a intervenções cirúrgicas recentes (incluindo as dentais), a presença de distúrbios de coagulação, a presença de feridas graves, a presença de úlcera gástrica ou pólipos do cólon e do reto.
- Você sofre de bradicardia .
- Você sofre de asma, dificuldade em respirar ou outras doenças e distúrbios pulmonares .
- Existem altos níveis de uricemia (ácido úrico no sangue).
- Você sofre de distúrbios ou doenças do fígado .
No entanto, como medida de precaução, antes de tomar medicamentos à base de ticagrelor, é sempre uma boa idéia informar seu médico sobre sua saúde e qualquer tipo de distúrbio ou doença.
Interações farmacológicas
Interações com ticagrelor com outras drogas
Antes de tomar o ticagrelor, deve informar o seu médico se estiver a tomar outros medicamentos que possam aumentar o risco de hemorragia, que são:
- Anticoagulantes orais, como a varfarina;
- Drogas fibrinolíticas (alteplase, estreptoquinase, etc.);
- Anti - inflamatórios não esteróides (AINEs), como naproxeno e ibuprofeno;
- Fármacos antifúngicos tais como cetoconazol;
- Alcalóides e derivados da ergotamina utilizados no tratamento de dores de cabeça;
- Antibióticos tais como claritromicina;
- Cisaprida (ingrediente ativo usado contra distúrbios dispépticos);
- Antidepressivos, como a nefazodona e os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs), como a sertralina, o citalopram e a paroxetina;
- Antivirais, como atazanavir e ritonavir.
Além disso, devido às interações medicamentosas que podem ocorrer, é igualmente importante informar o seu médico se você está tomando:
- Drogas antiarrítmicas, como diltiazem e quinidina;
- Medicamentos anti-hipertensivos (verapamil e beta-bloqueadores);
- Glicosídeos digitálicos, como a digoxina;
- Drogas antiepilépticas (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, etc.);
- Estatinas, tais como atorvastatina e lovastatina, em particular, em doses acima de 40 mg por dia;
- Imunossupressores tais como ciclosporina;
- Medicamentos opióides ;
- Rifampicina (um antibiótico pertencente ao grupo da rifamicina).
Em qualquer caso, antes de iniciar a terapêutica com ticagrelor, deve informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver tomado recentemente - medicamentos ou produtos de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica (SOP). ), medicamentos vendidos sem prescrição médica (OTC), produtos fitoterápicos e fitoterápicos e produtos homeopáticos.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais causados pela ingestão de Ticagrelor
Como todos os medicamentos, o ticagrelor também pode causar vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem ou os manifestem da mesma maneira. De fato, cada indivíduo reage diferentemente e subjetivamente à administração da droga.
No entanto, abaixo estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com ticagrelor.
Sangramento e sangramento
Uma vez que o ticagrelor é um antiagregante plaquetário, é possível que sua ingestão leve a um risco maior de sangramento e sangramento .
Em particular, o ticagrelor pode causar:
- Hemorragia gastrointestinal;
- Hemorragia retroperitoneal;
- Hemorragia intracraniana;
- Hemorragias do trato respiratório;
- Hemorragia muscular;
- Sangramento do trato urinário;
- Hemorragia ocular;
- otorragia;
- Sangramento subcutâneo;
- Hemorragias do sistema reprodutivo.
O risco de sangramento e sangramento é particularmente pronunciado na presença de tumores, outras doenças do sangue, doenças gástricas (por exemplo, úlceras), traumas, etc.
Distúrbios gastrointestinais
O tratamento com ticagrelor pode causar o aparecimento de:
- náuseas;
- Diarréia ou constipação;
- Dispepsia.
Distúrbios do sistema nervoso
Durante a terapia com ticagrelor, pode ocorrer o seguinte:
- dor de cabeça;
- tonturas;
- síncope;
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Tomando ticagrelor pode dar origem a erupção cutânea e comichão.
Outros efeitos colaterais
Outros possíveis efeitos colaterais resultantes da ingestão de ticagrelor consistem em:
- Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
- dispnéia;
- tonturas;
- Hiperuricemia, gota e artrite gotosa;
- hipotensão;
- confusão;
- Aumento dos níveis sanguíneos de creatinina.
overdose
Em caso de overdose de ticagrelor, um ou mais dos efeitos colaterais acima mencionados podem ser desenvolvidos. Tudo isso está associado a um aumento considerável no risco de sangramento e sangramento. Portanto, se você tomar uma dose excessiva de ticagrelor - suspeita ou estabelecida - é necessário ir imediatamente para a sala de emergência, tomando o pacote de medicamento que você está usando.
Mecanismo de ação
Como funciona o Ticagrelor?
O ticagrelor exerce sua ação antiplaquetária através da ligação seletiva e reversível com o receptor P2Y12 localizado nas plaquetas. De fato, quando este receptor é ativado por ligação ao seu substrato endógeno - ADP (adenosina difosfato) - há um notável aumento na agregação plaquetária induzida pela inibição da adenilato ciclase e a conseqüente diminuição nos níveis de AMP cíclico (composto que, ao contrário do ADP, inibe a agregação plaquetária).
O ticagrelor se liga ao receptor P2Y12 e impede a ativação e a transdução do sinal induzido pelo ADP, com conseqüente inibição da agregação plaquetária .
Nota
O ticagrelor não impede a ligação do ADP com P2Y12, mas impede que este último seja ativado quando ocorre a ligação com seu substrato endógeno (ADP, na verdade).
Método de uso e Posologia
Como tomar ticagrelor
O ticagrelor está disponível em formulações farmacêuticas adequadas para administração oral, tais como comprimidos revestidos - contendo 60 mg ou 90 mg de ingrediente ativo - e comprimidos orodispersíveis - contendo 90 mg de substância ativa.
Os comprimidos revestidos devem ser engolidos inteiros com a ajuda de um pouco de água; enquanto os comprimidos orodispersíveis devem ser dissolvidos lentamente na boca .
O ticagrelor pode ser tomado, indiferentemente, longe ou perto das refeições, mas é aconselhável tomar o medicamento todos os grupos (desde que o médico diga) ao mesmo tempo .
A dosagem do princípio ativo indicado para prevenir a formação de coágulos em cada paciente deve ser estabelecida pelo médico. Em qualquer caso, geralmente, a dosagem é a seguinte:
- Comprimidos contendo 60 mg de ticagrelor : são utilizados para prevenir a formação de coágulos em doentes que sofreram um ataque cardíaco há mais de um ano . A dose habitual é de dois comprimidos por dia ou, para ser tomada de manhã e à noite.
- Comprimidos contendo 90 mg de ticagrelor : utilizados para prevenir a formação de coágulos em doentes que sofreram um ataque cardíaco e em doentes que sofreram de angina instável. Geralmente, uma dose inicial de ataque é dada primeiro e depois uma dose de manutenção:
- Dose inicial de ataque : dois comprimidos devem ser tomados de uma vez, para um total de 180 mg de ticagrelor.
- Dose de manutenção habitual : um comprimido de 90 mg a ser tomado duas vezes por dia, até aos 12 meses ou durante o período de tempo prescrito pelo seu médico.
Pacientes com dificuldade para engolir
Pacientes que estão lutando para engolir o comprimido revestido de ticagrelor inteiro e não podem tomar comprimidos orodispersíveis podem pulverizar e suspendê-lo em meio copo de água, mexendo rapidamente e bebendo imediatamente. Depois disso, é aconselhável reabastecer o copo e beber novamente, para ter certeza de que tomou todo o comprimido pulverizado.
Associação com ácido acetilsalicílico
Geralmente, o ticagrelor é administrado em combinação com outro antiagregante plaquetário, o ácido acetilsalicílico . Geralmente, a dose deste ingrediente activo normalmente administrado varia de 75 mg a 150 mg por dia. No entanto, a posologia exata de ambos os ingredientes ativos - ticagrelor e ácido acetilsalicílico - será estabelecida pelo médico individualmente para cada paciente.
Gravidez e aleitamento
O Ticagrelor pode ser tomado durante a gravidez e a amamentação?
O uso de ticagrelor não é recomendado em gestantes e lactantes, pois demonstrou toxicidade reprodutiva e é excretado no leite humano . Portanto, nesta categoria de pacientes, caso surja a necessidade de tomar a substância ativa em questão, eles devem necessariamente informar o médico sobre sua condição antes do início do tratamento.
Além disso, mulheres férteis que tomam ticagrelor devem tomar métodos contraceptivos apropriados para evitar a gravidez.
Contra-indicações
Quando o Ticagrelor não deve ser usado
A administração de ticagrelor é contra-indicada em todos os casos seguintes:
- Hipersensibilidade conhecida ao mesmo ticagrelor ou a qualquer um dos excipientes contidos no medicamento a ser utilizado;
- Em pacientes com sangramento ou sangramento em andamento ;
- Em pacientes que sofreram derrame causado por sangramento no cérebro;
- Em pacientes com distúrbios hepáticos graves e distúrbios ;
- Em pacientes que recebem medicação, tais como: cetoconazol (antifúngico), claritromicina (antibiótico), nefazodona (antidepressivo), ritonavir e atazanavir (antiviral);
- Durante a gravidez e durante a amamentação .
Além disso, deve-se notar que o uso de ticagrelor é recomendado apenas em adultos, portanto, não deve ser usado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade .
