generalidade
O clopidogrel é uma substância ativa antiagregante plaquetária usada para prevenir a formação de trombos .
Do ponto de vista químico, o clopidogrel pertence à família das tienopiridinas . É um ingrediente ativo que, para realizar sua ação terapêutica, deve ser administrado por via oral . No entanto, deve-se notar que o clopidogrel é capaz de inibir a agregação plaquetária somente após a transformação em seu metabólito ativo pelas enzimas do citocromo P450 (CYP450). Em outras palavras, o clopidogrel é um pró - fármaco que, para realizar sua atividade, deve ser previamente metabolizado pelo organismo.
Exemplos de medicamentos contendo Clopidogrel
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Indicações terapêuticas
Quando é indicado o uso de Clopidogrel?
O uso de clopidogrel é indicado em pacientes adultos para prevenir a formação de coágulos sanguíneos ( trombos ) no caso de:
- Endurecimento de vasos arteriais (aterosclerose) resultando em ataque cardíaco, acidente vascular cerebral ou doença arterial obliterativa periférica;
- Episódio anterior de angina instável ou infarto do miocárdio;
- Presença de fibrilação atrial em pacientes que não podem tomar antagonistas da vitamina K (anticoagulantes orais).
Você sabia disso ...
O clopidogrel pode ser utilizado nas condições acima mencionadas, isoladamente ou em associação com o ácido acetilsalicílico (outro antiagregante plaquetário). A este respeito, notamos a presença no mercado farmacêutico de medicamentos contendo ambos os ingredientes ativos acima mencionados.
avisos
Advertências e precauções para o uso de Clopidogrel
Antes de iniciar o tratamento com clopidogrel, é necessário informar o seu médico se estiver em uma ou mais das seguintes condições:
- Você está exposto a um alto risco de sangramento ou sangramento causado, por exemplo, por:
- Presença de úlceras gastrointestinais;
- Presença de doenças ou distúrbios sanguíneos que podem predispor a sangramento;
- Presença de feridas graves recentes;
- Você deve se submeter, ou ter acabado de sofrer, uma operação cirúrgica (incluindo cirurgia dentária);
- Um acidente vascular cerebral isquêmico ocorreu nos últimos sete dias;
- Você sofre de doenças hepáticas e / ou renais;
- As reações alérgicas desenvolveram-se após o uso de outros agentes antiplaquetários ou anticoagulantes orais.
Em qualquer caso, como medida de precaução, antes de tomar medicamentos com base no clopidogrel, é sempre aconselhável informar o médico sobre as suas condições de saúde e a possível presença de qualquer tipo de distúrbio ou doença.
Além disso, o médico deve ser imediatamente contatado e informado se durante o tratamento com clopidogrel você estiver em uma ou mais das seguintes situações:
- Aparecimento de sintomas como hematomas, febre e fadiga, uma vez que poderia ser púrpura trombocitopênica trombótica (possível efeito colateral do tratamento com clopidogrel);
- Se você está gravemente ferido, como o risco de sangramento aumenta;
- Se você tiver que passar por uma cirurgia de qualquer tipo (mesmo em nível ambulatorial).
Nota
O clopidogrel pode levar à ocorrência de efeitos colaterais que podem prejudicar a capacidade de conduzir e / ou utilizar máquinas, pelo que recomenda-se precaução.
Interações farmacológicas
Interações do Clopidogrel com outras drogas
Devido às interações medicamentosas que podem ocorrer, antes de tomar clopidogrel, você deve informar o seu médico se estiver tomando - ou se tiver tomado recentemente - medicamentos como:
- Drogas capazes de aumentar o risco de sangramento e / ou sangramento, como:
- Outros medicamentos antiplaquetários ;
- Anticoagulantes orais ;
- Heparina ou outros anticoagulantes injetáveis ;
- Anti-inflamatórios não esteróides ( AINEs );
- Drogas inibitórias seletivas de recaptação de serotonina ;
- Drogas inibidoras da bomba de prótons (por exemplo, omeprazol, esomeprazol, etc.);
- Drogas antivirais utilizadas no tratamento do HIV (por exemplo, efavirenz);
- Fmacos antitumorais (por exemplo, paclitaxel);
- Drogas antidiabéticas, como repaglinida;
- Drogas antifúngicas (como fluconazol, voriconazol, etc.);
- Drogas antiepilépticas tais como carbamazepina;
- Antidepressivos antidepressivos da monoamina oxidase tipo A ( IMAO-A ), como a moclobemida.
Antes de iniciar a terapêutica com clopidogrel, deverá informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver tomado recentemente - medicamentos ou produtos de qualquer tipo, incluindo medicamentos sujeitos a receita médica (SOP), medicamentos sem prescrição médica (OTC), produtos fitoterápicos e fitoterápicos e produtos homeopáticos.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais causados pela ingestão de Clopidogrel
Como qualquer outra substância ativa, o clopidogrel também pode causar efeitos colaterais após a ingestão, embora nem todos os pacientes os experimentem ou os manifestem da mesma maneira. De fato, cada indivíduo reage de maneira subjetiva à suposição do princípio ativo. No entanto, os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com clopidogrel serão listados abaixo.
Sangramento e sangramento
O tratamento com clopidogrel pode causar sangramento e sangramento de diferentes órgãos e tecidos. Mais detalhadamente, podemos ver a aparência de:
- Hemorragia intracraniana;
- Hemorragia gastrointestinal;
- Hemorragia retroperitoneal;
- Hemorragia intra-ocular;
- hemorragias nasais;
- Hemoptise e / ou hemorragia pulmonar;
- hematúria;
- Sangramento musculoesquelético;
- Sangramento da pele.
Distúrbios do sangue e do sistema linfático
O tratamento com clopidogrel pode causar o aparecimento de:
- trombocitopenia;
- Leucopenia, neutropenia ou eosinofilia;
- Púrpura trombocitopênica trombótica;
- Anemia aplástica.
Distúrbios cardiovasculares
A ingestão de clopidogrel pode favorecer o aparecimento de:
- hematoma;
- hipotensão;
- vasculite;
- Síndrome de Kounis.
Distúrbios do sistema nervoso
O tratamento com clopidogrel pode causar tontura, dor de cabeça, disgeusia e parestesia.
Distúrbios do trato gastrointestinal
O tratamento com clopidogrel pode causar:
- Dor abdominal;
- dispepsia;
- Diarréia ou constipação;
- flatulência;
- Náusea e / ou vômito;
- gastrite;
- Úlcera gástrica e úlcera duodenal;
- Colite ulcerativa ou linfocítica;
- pancreatite;
- Estomatite.
Distúrbios dos pulmões e vias aéreas
A terapêutica com clopidogrel pode promover o aparecimento de broncospasmo, pneumonia intersticial ou pneumonia eosinofílica.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Durante o tratamento com clopidogrel, pode ocorrer o seguinte:
- coceira;
- Erupções cutâneas;
- Dermatite bolhosa;
- urticária;
- eczema;
- Síndrome de Stevens-Johnson;
- Pustulose exantemática generalizada aguda (AGEP).
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer após a ingestão de clopidogrel consistem em:
- Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
- tonturas;
- ginecomastia;
- glomerulonefrite;
- Aumento da creatinemia;
- febre;
- Artralgia e / ou mialgia;
- Insuficiência hepática aguda;
- hepatite;
- Alteração dos testes de função hepática;
- Maior tempo de sangramento
overdose
A ingestão de doses excessivas de clopidogrel pode promover o aparecimento de sangramento e complicações hemorrágicas subseqüentes. Por conseguinte, em caso de sobredosagem com clopidogrel - verificada ou presumida - deve contactar imediatamente o seu médico ou dirigir-se ao serviço de urgência mais próximo, levando consigo a embalagem do medicamento tomado. Atualmente, não há antídotos específicos para a superdosagem de clopidogrel, portanto, o tratamento é geralmente sintomático e de suporte.
Mecanismo de ação
Como o Clopidogrel funciona?
Como mencionado, o clopidogrel é um pró - fármaco que deve ser convertido em seu metabólito ativo para realizar sua ação terapêutica. Esta conversão ocorre após o metabolismo pelas enzimas do citocromo P450 (CYP450). O metabolito activo do clopidogrel assim obtido é capaz de inibir de forma selectiva e irreversível a ligação do difosfato de adenosina (ADP) com o receptor P2Y12 presente ao nível das plaquetas. Quando este receptor é ativado pela ligação com o substrato endógeno ADP, de fato, a agregação de plaquetas é favorecida. Através da inibição da ligação entre o ADP e o receptor P2Y12, portanto, o metabólito ativo do clopidogrel é capaz de exercer um efeito antiplaquetário.
Você sabia disso ...
Como a ação antiplaquetária é devida ao metabólito ativo do clopidogrel, cuja formação depende da atividade do CYP450, é possível que nem todos os pacientes atinjam um nível adequado de inibição da agregação plaquetária. De facto, algumas enzimas contidas no citocromo P450 são polimórficas ou podem estar sujeitas à inibição por substâncias, produtos naturais ou outros medicamentos tomados pelo paciente. Por este motivo, é sempre bom informar o seu médico quais os medicamentos ou produtos naturais que está a tomar ou que foram recentemente contratados.
Método de uso e Posologia
Como tomar Clopidogrel
O clopidogrel está disponível em comprimidos orais . Estes comprimidos devem ser engolidos inteiros com a ajuda de um pouco de água, de preferência todos os dias ao mesmo tempo, durante ou fora das refeições.
Geralmente, a dose recomendada de clopidogrel é de 75 mg por dia.
No caso de angina instável ou ataque cardíaco, a dose inicial pode ser aumentada até 300 mg de substância ativa por dia, para ser tomada em dose única, ou em quatro doses divididas de 75 mg cada. Depois disso, a dose pode ser diminuída para 75 mg de clopidogrel por dia.
No entanto, a quantidade exata de clopidogrel que cada paciente precisará tomar será determinada pelo médico individualmente. Além disso, esse número de saúde também decidirá a duração do tratamento.
Nota
Se se esquecer de tomar uma dose de clopidogrel à mesma hora do dia, pode tomá-la se não tiverem decorrido mais de 12 horas desde a hora habitual da consulta. Se mais de 12 horas se passaram, a dose seguinte deve ser tomada e uma dose dupla NÃO deve ser tomada para compensar uma dose esquecida.
Gravidez e aleitamento
O Clopidogrel pode ser tomado durante a gravidez e amamentação?
O uso de clopidogrel não é recomendado durante a gestação, nem durante a amamentação. Portanto, se a terapia baseada na substância ativa mencionada for necessária, as mulheres grávidas (confirmadas ou suspeitas) e as mães que amamentam devem necessariamente informar o médico sobre sua situação.
Contra-indicações
Quando o Clopidogrel não deve ser usado
O uso de clopidogrel não deve ser realizado nos seguintes casos:
- Na presença de hipersensibilidade conhecida ao mesmo clopidogrel ou a qualquer um dos excipientes contidos no medicamento a ser utilizado;
- Em caso de hemorragia em curso (por exemplo, presença de úlcera gástrica, hemorragias cerebrais, etc.);
- Na presença de doença hepática grave.
