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imipenem

O imipenem é um antibiótico beta-lactâmico pertencente à classe dos carbapenêmicos.

Imipenem - Estrutura Química

É importante saber que o imipenem nunca é administrado isoladamente, mas é comercializado em formulações farmacêuticas nas quais é encontrado em associação com a cilastatina .

A cilastatina é um inibidor da desidropeptidase-1, uma enzima capaz de hidrolisar o anel beta-lactâmico contido na estrutura química do imipenem, impedindo-o de realizar sua atividade antibiótica. Portanto, a tarefa da cilastatina é "proteger" o imipenem de possível degradação pela enzima acima mencionada.

indicações

Para o que você usa

Imipenem é utilizado para o tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis a ele.

Em particular, o imipenem é indicado no tratamento de:

  • Infecções intra-abdominais complicadas;
  • pneumonia;
  • Infecções do trato urinário complicadas;
  • Infecções complicadas da pele e tecidos moles;
  • Infecções às quais as mulheres podem se encontrar antes ou depois do parto.

avisos

Antes de iniciar o tratamento com imipenem, é necessário informar o seu médico se você estiver em uma das seguintes condições:

  • Se você é alérgico a outros tipos de antibióticos ou qualquer outro tipo de medicamento;
  • Se você sofre de colite ou outras doenças gastrointestinais;
  • Se sofre de alguma perturbação do sistema nervoso central, incluindo tremores localizados e convulsões epilépticas;
  • Se você está sendo tratado com ácido valpróico (um medicamento usado para tratar a epilepsia);
  • Se você tem patologias hepáticas, renais e / ou urinárias.

O imipenem poderia alterar os resultados do teste de Coombs causando falsos positivos.

O imipenem não deve ser utilizado em crianças com menos de um ano de idade ou em crianças com doença renal.

O imipenem pode levar a um agravamento da miastenia grave (uma doença neuromuscular) em pacientes afetados.

O imipenem pode causar efeitos colaterais que podem prejudicar a capacidade de dirigir e / ou utilizar máquinas, portanto, deve-se ter cautela.

interações

A administração concomitante de ganciclovir (um medicamento antiviral) e imipenem pode aumentar o risco de convulsões.

Devido às possíveis interações que podem ocorrer, você deve informar seu médico se estiver tomando ácido valpróico ou anticoagulantes orais, como a varfarina .

Em qualquer caso, deve informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos sujeitos a receita médica e produtos homeopáticos e / ou à base de plantas.

Efeitos colaterais

O imipenem pode induzir vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isto é devido à sensibilidade diferente que cada pessoa tem em relação ao medicamento. Portanto, não se diz que os efeitos adversos se manifestam todos e com a mesma intensidade em cada indivíduo.

Os seguintes são os principais efeitos indesejáveis ​​que podem ocorrer durante a terapêutica com imipenem.

Reações alérgicas

Como qualquer outra droga, o imipenem também pode desencadear reações alérgicas em indivíduos sensíveis. Estas reações podem ocorrer com sintomas como:

  • Erupções cutâneas;
  • Inchaço da face, lábios, língua e / ou garganta com consequente dificuldade em respirar e engolir;
  • Hipotensão.

Se ocorrer qualquer tipo de reação alérgica, o tratamento com imipenem deve ser interrompido imediatamente e o tratamento apropriado deve ser realizado.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

A terapia com imipenem pode causar erupção cutânea, vermelhidão local, comichão, urticária, cianose e aumento da sudação que se torna excessiva.

Além disso, podem ocorrer reações cutâneas mais graves, que exigem a cessação imediata do tratamento com imipenem; estas reações são necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson e dermatite esfoliativa.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com imipenem pode causar:

  • Náusea e vômito;
  • diarréia;
  • Inflamação do cólon acompanhada por diarréia severa;
  • Colite hemorrágica;
  • gastroenterite;
  • Dor de estômago.

Distúrbios do sistema nervoso

A terapia com imipenem pode causar:

  • Dor de cabeça;
  • tonturas;
  • tonturas;
  • sonolência;
  • fraqueza;
  • Formigamentos e tremores localizados;
  • Tremores e espasmos musculares descontrolados;
  • Crise epiléptica.

Transtornos psiquiátricos

O tratamento baseado no imipenem pode causar o surgimento de confusão mental, alucinações, alterações de humor e comprometimento do julgamento.

Distúrbios hepatobiliares

A terapia com imipenem pode causar vários distúrbios hepáticos, incluindo anormalidades da função hepática e hepatite fulminante.

Transtornos pulmonares e do trato respiratório

O tratamento com imipenem pode causar dor no peito, dificuldade em respirar, respiração anormalmente rápida e dor de garganta.

Doenças dos rins e trato urinário

A terapia com imipenem pode causar insuficiência renal e alterações na quantidade e cor da urina excretada.

Distúrbios do sangue e sistema linfático

O tratamento com imipenem pode causar distúrbios no sistema linfático do sangue (isto é, o sistema usado para produzir células sangüíneas). Esses distúrbios podem causar:

  • Eosinofilia, isto é, um aumento na concentração sanguínea de eosinófilos.
  • anemia;
  • Plaquetenia (ou seja, a diminuição do número de plaquetas na corrente sanguínea), com consequente aumento do risco de hemorragia;
  • Leucopenia, ou seja, a redução do número de leucócitos na corrente sanguínea;

Infecções fúngicas

A terapia com imipenem pode promover o aparecimento de infecções fúngicas. Mais precisamente, a droga pode promover o início da candidíase.

Distúrbios auditivos

O tratamento com imipenem pode causar:

  • Perda auditiva;
  • Zumbido, que é um distúrbio auditivo caracterizado pela percepção de zumbido, assobio, farfalhar, tilintar, etc.

Doenças cardiovasculares

A terapia com imipenem pode causar hipotensão, arritmias e um batimento cardíaco forte ou acelerado.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com imipenem são:

  • Inchaço e vermelhidão ao longo da veia em que a droga foi administrada;
  • Dor local e endurecimento no local da injeção;
  • febre;
  • Alterações cromáticas de dentes e / ou língua;
  • Língua vermelha e inchada;
  • Alterações do sentido do paladar;
  • artralgia;
  • Prurido vulvar em mulheres;
  • Agravamento da miastenia gravis em pacientes com essa condição.

Mecanismo de ação

O imipenem atua interferindo na síntese da parede celular bacteriana, o peptidoglicano.

Peptidoglicano é um polímero formado por cadeias paralelas de carboidratos nitrogenados, unidas por ligações transversais entre os resíduos de aminoácidos.

Essas ligações são formadas graças à ação de enzimas pertencentes à família das peptidases.

O imipenem liga-se a algumas destas peptidases, impedindo a formação das ligações transversais acima mencionadas. Desta forma, áreas fracas são criadas dentro do peptidoglicano que levam à lise da célula bacteriana e, conseqüentemente, à sua morte.

Instruções de uso - Posologia

O imipenem está disponível para administração intravenosa na forma de pó que deve ser dissolvido em um solvente adequado imediatamente antes de seu uso.

O imipenem é administrado através de uma perfusão intravenosa por um médico ou enfermeiro.

Abaixo estão algumas indicações sobre as doses de imipenem que são administradas rotineiramente.

Em pacientes com doença renal, o médico pode decidir diminuir a dose de medicação normalmente usada.

Adultos e adolescentes

A dose habitual de imipenem é de 500-1000 mg de antibiótico a cada 6-8 horas.

Em pacientes com peso inferior a 70 kg, o médico pode decidir administrar uma dose menor de medicamento.

crianças

Em crianças com idade igual ou superior a um ano, a dose habitual de imipenem é 15-25 mg / kg de peso corporal a cada seis horas.

Gravidez e aleitamento

Como não existem estudos capazes de demonstrar a segurança no uso do imipenem por gestantes, o medicamento deve ser utilizado por gestantes somente se o médico considerar absolutamente imprescindível e somente após uma avaliação criteriosa da relação entre benefícios esperados para a mãe e riscos potenciais para o feto.

O imipenem é excretado no leite humano e pode causar danos ao bebê, portanto, antes de tomar o antibiótico, as mães que estão amamentando devem procurar orientação do médico.

Contra-indicações

O uso de imipenem é contra-indicado nos seguintes casos:

  • Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao próprio imipenem;
  • Em pacientes com hipersensibilidade conhecida à cilastatina;
  • Em pacientes com hipersensibilidade conhecida a outros antibióticos beta-lactâmicos, como penicilinas, cefalosporinas ou monobactâmicos;
  • Em crianças com menos de um ano de idade;
  • Em crianças com doença renal.