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Óvulos vaginais

O que são eles?

Menos comumente chamados de supositórios vaginais, os ovos vaginais são preparações farmacológicas sólidas, com uma dose única, para serem inseridas profundamente na vagina e deixadas para agir por algumas horas. Os óvulos vaginais são formulações farmacêuticas amplamente utilizadas por mulheres, cuja eficácia terapêutica - dependendo do princípio ativo com o qual foram produzidas - depende do tipo de patologia ou distúrbio que aflige o paciente.

Ação terapêutica

A ação terapêutica dos óvulos vaginais é exercida localmente (mucosa vaginal), através da aplicação da droga diretamente na vagina: a mucosa vaginal, rica em vasos sanguíneos, promove a absorção dos princípios ativos contidos no óvulo. Precisamente para a composição normal da mucosa genital feminina, é essencial prestar atenção especial à escolha dos excipientes (assim como da droga): essas substâncias são selecionadas com base na capacidade de dissolver ou liberar a droga, que deve ser contínua, mas ao mesmo tempo lento, a fim de garantir a mucosa genital uma concentração de ativos adequados para atingir o efeito terapêutico necessário.

Forma farmacêutica

Os óvulos vaginais têm formas e tamanhos diferentes, embora a maioria seja ovóide ou esférica; o volume e a consistência dos ovos devem ser adequados para inserção na vagina. Alguns supositórios vaginais são formulados como comprimidos, para serem inseridos na vagina: estes comprimidos, enquanto exercem a mesma ação terapêutica que os óvulos vaginais, são preparados com instrumentos especiais (máquinas compressoras) que compactam substâncias sólidas na forma de pós ou grânulos.

Excipientes e ingredientes ativos

Os óvulos vaginais contêm um ou mais ingredientes ativos, geralmente dissolvidos ou dispersos em uma base adequada para fundir à temperatura ambiente, ou solúvel / dispersível em água. Juntamente com os ingredientes ativos, os excipientes completam a composição farmacológica dos óvulos vaginais: os excipientes devem ser cuidadosamente selecionados, não devem criar irritação local e devem promover a liberação da droga em um período de tempo útil para garantir o efeito terapêutico desejado.

EXCIPIENTES: Os excipientes mais utilizados nos óvulos vaginais são substâncias absorventes, corantes, surfactantes, diluentes, lubrificantes e emolientes. Os excipientes lipofílicos (solúveis em substâncias oleosas, insolúveis em água) - amplamente utilizados para a preparação de supositórios para uso retal - não são adequados para óvulos vaginais: substâncias similares, de fato, favorecem a liberação imediata do princípio ativo, impedindo que o fármaco exercer adequadamente sua ação terapêutica. Em outras palavras, os excipientes lipofílicos não são adequados para a preparação de formas farmacológicas, como óvulos vaginais, porque impediriam que o medicamento permanecesse em contato com a mucosa vaginal por um tempo adequado para exercer o efeito curativo.

Outra razão para não formular os ovos vaginais com excipientes lipofílicos é o dano que a droga pode criar localmente: quando o ingrediente ativo é derretido muito rapidamente (então liberado em um tempo muito curto), a mucosa vaginal pode ser severamente afetada, e tornar-se hipersensível, avermelhado ou irritado.

Os excipientes mais adequados são hidrofílicos, portanto solúveis em água, capazes de fundir lentamente: estas substâncias permitem que o princípio ativo se espalhe gradualmente, de modo que a mucosa vaginal entre em contato com a droga pelo tempo apropriado, garantindo sua ação. ação terapêutica desejada.

A glicerina glicerina é o excipiente mais utilizado para a formulação de ovos vaginais; a partir do manual das preparações galênicas, infere-se que a composição clássica deste excipiente é formulada com 10% de gelatina, 25% de água purificada e 65% de glicerol.

A quantidade de cada componente da glicerina glicerina pode variar de acordo com o princípio ativo: algumas substâncias, de fato, aumentam ou diminuem a consistência do produto, portanto, para obter uma solidez ideal, é essencial modular a quantidade dos excipientes.

Como uma alternativa à glicerina glicerina, o chamado PEG, acrônimo de polietilenoglicol, amplamente utilizado no setor farmacológico (e cosmético) por suas propriedades plastificantes pode ser usado. Por exemplo, em pastilhas vaginais, os PEG aumentam as propriedades plásticas do filme de revestimento externo.

Muitos ovos vaginais também são formulados com ácido tartárico ou ácido láctico para obter um pH no ovo muito semelhante ao vaginal.

A partir dessas premissas, entendemos como a escolha dos excipientes condiciona fortemente a qualidade da droga: é, portanto, necessário prestar especial atenção não apenas à escolha do princípio ativo, mas também à seleção do excipiente.

PRINCÍPIOS ATIVOS : os ingredientes ativos utilizados nos óvulos vaginais são variados; a escolha de uma droga em vez de outra depende, claramente, do problema que aflige a mulher. Por exemplo, para infecções vaginais com mycetes, é aconselhável tomar ovos vaginais formulados com antifúngicos específicos, enquanto para o tratamento de infecções vaginais bacterianas os antibióticos exercem de forma excelente o seu efeito terapêutico. Na forma de ovos vaginais, também estão disponíveis lactobacilos que, atuando diretamente no nível vaginal, exercem seu efeito terapêutico para o melhor efeito; por exemplo, para reequilibrar a composição da flora bacteriana vaginal em um curto espaço de tempo, a aplicação de ovos vaginais é melhor indicada que a ingestão oral de lactobacilos que, embora tenham um bom efeito terapêutico, requerem mais tempo.

Exemplos de ingredientes ativos e especialidades medicinais:

  • Econazole (por exemplo, Pevaryl, Ecodergin, Ecomí, Ganazolo, Ifecec Ginec OVULI): indicado para o tratamento de infecções por Candida albicans
  • Miconazol (por exemplo, Daktarin, Micotef): indicado para o tratamento de infecções por Candida albicans
  • Metronidazol (por exemplo, Flagil): indicado para o tratamento tópico da vaginite de Trichomonas vaginalis
  • Lattobacilos (por exemplo, Candinorm, Floragyn, Softigyn VAGINAL OVULES): indicados para o restabelecimento da flora bacteriana vaginal
  • Triticum vulgare + 2-fenoxietanol (ex: óvulos vaginais de fitoestimulinas): indicado para doenças inflamatórias e distróficas de qualquer origem, nos genitais femininos
  • Fosfato de clindamicina (por exemplo, óvulos vaginais de Cleocina): antibiótico indicado para o tratamento da tricomoníase
  • Kanamicina (por exemplo, Keimycin): indicada para o tratamento de vaginite, cervicite bacteriana e vulvovaginite (antibiótico de amplo espectro, que atua contra estafilococos, E. coli, A. aerogenes)
  • Nonoxinol-9 (por exemplo, Patentex Oval): indicado para contracepção, para ser inserido na vagina 10 minutos antes do início da relação sexual

Leia o estudo: Ovules for Candida

Como usar

Para a maioria das mulheres, a inserção dos ovos vaginais é desagradável e problemática; no entanto, seguindo as instruções dadas pelo médico perfeitamente, a atividade (excelente) da droga usada na terapia é maximizada.

Antes de aplicar o ovo, recomenda-se a lavagem cuidadosa das mãos; depois de extrair o ovo da embalagem, insira-o profundamente (e suavemente) na vagina. Desta forma, a dissolução do ingrediente ativo é incentivada.

É aconselhável aplicar um óvulo vaginal à noite, antes de ir para a cama: a posição estendida favorece a permanência da droga ao longo do canal vaginal, um elemento indispensável para permitir que o ingrediente ativo exerça melhor sua ação terapêutica.

As drogas antibacterianas e antifúngicas contidas nos óvulos vaginais, bem como alguns excipientes de ação emoliente, podem danificar os preservativos, interagindo com o látex com o qual são formulados; Por esta razão, não é recomendado o uso de preservativos de látex ou diafragmas ao mesmo tempo durante a terapia de ovulação vaginal.