o que
A famotidina é um antagonista competitivo, seletivo e reversível dos receptores de histamina H2; esta droga reduz a secreção de ácido clorídrico no estômago, inibindo, de fato, o acesso da histamina ao seu local de ligação nos receptores H2 distribuídos no trato gastrointestinal; consequentemente, a produção de ácido clorídrico mediado por histamina é perdida. A famotidina, em particular, inibe a secreção basal e do ácido clorídrico.
Para o que você usa
A famotidina é indicada para o tratamento de úlcera duodenal, úlcera gástrica, doença do refluxo gastroesofágico, síndrome de Zollinger-Ellison e úlceras causadas pelo uso prolongado de medicamentos anti-inflamatórios não esteróides.
A famotidina é comercializada sob diferentes nomes de especialidades registradas, como Pepcidine ®, Pepcid ®, Gaster ® e Gastridin ®, enquanto o nome mais usado para o medicamento genérico é o da mesma molécula: Famotidina.
história
A famotidina foi desenvolvida pela Yamanouchi Pharmaceutical Co. e foi patenteada pela Merck & Co .. A Merck & Co. decidiu então comercializar a droga em colaboração com a Johnson & Johnson; o primeiro produto à base de famotidina foi colocado no mercado em 1981 sob o nome de Pepcid.
Quase vinte anos depois, em 1999, uma nova forma farmacêutica de famotidina, em pastilhas orossolúveis, foi colocada no mercado sob o nome de Pepcid RPD. A comercialização de preparações genéricas de famotidina tornou-se possível em 2001 e entre as primeiras companhias farmacêuticas que começaram a produzir tais preparações podemos mencionar o Schwarz (seu produto foi chamado Fluxid) ou Gedeon Richter Ltd. (que usou o nome Quamatel).
Nos Estados Unidos da América existe um produto que contém tanto famotidina como um antiácido, combinando assim os efeitos de ambos os ingredientes ativos para um melhor perfil farmacológico; este produto é chamado Pepcid Complete e é comercializado como comprimidos mastigáveis; o mesmo produto também é vendido na Grã-Bretanha sob o nome de Pepcidtwo.
características
A famotidina possui, em sua estrutura, um anel tiazole substituído na posição 2 por uma guanidina, enquanto o progenitor dos antagonistas H2 - cimetidina - possui um anel imidazólico substituído na posição 2 por um metil simples. Esta diferença principal entre as duas estruturas parece dar à famotidina uma potência farmacológica 30 vezes maior que a da cimetidina.
O que acabamos de descrever não é a única vantagem da famotidina; Parece que a sua estrutura química melhorada não interfere com o sistema enzimático do citocromo P450, por isso - ao contrário da cimetidina - não parece interagir com outros fármacos metabolizados pelo citocromo P450.
Um defeito da molécula está relacionado à sua baixa biodisponibilidade (cerca de 50% em comparação com as moléculas da mesma classe); Além disso, não é muito solúvel no pH ácido do estômago. Por essa razão, os pesquisadores desenvolveram novos sistemas de liberação de fármacos, como os comprimidos de liberação retardada ou de liberação contínua, que melhoram consideravelmente a biodisponibilidade de medicamentos à base de famotidina.
Como usá-lo
Posologia e métodos de uso
tratamento de úlcera duodenal
No tratamento da úlcera duodenal, a dose recomendada é de 40 mg de famotidina por dia, a tomar numa única administração, à noite, antes de se deitar. A duração do tratamento pode variar de quatro a oito semanas; o tratamento pode ser interrompido prematuramente somente se for observada uma cura completa da úlcera verificada pela endoscopia. Referindo-se a dados clínicos, pode-se dizer que a maioria dos pacientes que sofrem de úlcera duodenal e tratados com famotidina se recupera em 4 semanas; muito menos são os casos para os quais se torna necessário continuar o tratamento por mais 4 semanas, até a recuperação completa. Para evitar a recorrência da úlcera duodenal, recomenda-se continuar com a terapia de manutenção, tomando 20 mg / dia de famotidina em uma única administração, a noite antes de ir para a cama. A duração máxima recomendada da terapia de manutenção é de 6 meses e é essencial que seja prescrito e monitorado por um médico especializado durante todo o período de tratamento.
Tratamento úlcera GÁSTRICO
Na terapia de cura da úlcera gástrica, a dose recomendada é de 40 mg / dia de famotidina, a ser tomada como uma dose única, à noite antes de deitar. Com base em muitas experiências clínicas, a duração do tratamento necessário para a cura varia de 6 a 8 semanas; mais uma vez, este tratamento pode ser interrompido somente se uma regressão completa da úlcera for observada por gastroscopia.
Tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison
O tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison mostrou-se um pouco mais complicado. Em primeiro lugar, em pacientes nos quais a síndrome de Zollinger-Ellison não tenha sido previamente tratada com terapia medicamentosa antissecretora, recomenda-se iniciar o tratamento com 20 mg de famotidina a ser administrada a cada 6 horas. Então, com base na resposta individual do paciente, e com base na secreção ácida, a dose usada para o tratamento contínuo é ajustada, até que uma resposta satisfatória seja obtida em termos de redução da secreção de ácido no estômago.
Durante o tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison com famotidina, doses de 640 mg / dia foram utilizadas por um período prolongado de até 1 ano, sem o aparecimento de efeitos colaterais significativos. No entanto, se não houver redução satisfatória da secreção de ácido clorídrico no estômago através de doses de famotidina até 800 mg / dia, recomenda-se a avaliação de tratamentos alternativos com outros antagonistas H2 ou inibidores da bomba de prótons; isto porque, até o momento, não há ensaios clínicos de tratamento com doses superiores a 800 mg / dia.
Tratamento da doença do refluxo gastroesofágico
No tratamento da doença do refluxo gastroesofágico, a dose recomendada de famotidina é de 40 mg / dia, dividida em duas doses diárias, uma de manhã e outra à noite, antes de deitar. A duração recomendada do tratamento é de 6 semanas. Nos casos mais graves, pode-se utilizar um aumento da dose de até 80 mg / dia de famotidina, mantendo a dupla administração diária: uma pela manhã e outra à noite; se o médico considerar necessário, o tratamento pode ser prolongado até 12 semanas. No entanto, tanto a dose quanto a duração do tratamento podem ser reduzidas quando a cicatrização completa é estabelecida. Para evitar uma possível recorrência, em casos graves, recomenda-se continuar com um tratamento de manutenção tomando uma dose de famotidina igual a 40 mg / dia, para ser dividida em duas doses diárias, uma de manhã e outra à noite, antes de dormir.
OUTROS USOS
A famotidina também pode ser administrada por via intravenosa (existem frascos especiais disponíveis no mercado) quando é necessário reduzir a secreção gástrica, mas não pode ser usada para administração oral; este é o caso, por exemplo, de pacientes que sofrem de hemorragia do trato gastrointestinal superior. A dose recomendada, neste caso, é de 20 mg de famotidina a cada 12 horas.
O frasco para injectáveis deve ser dissolvido num solvente compatível (o mais utilizado é a água para injectáveis) e a duração da injecção não deve ser inferior a 2 minutos. Alternativamente, o frasco pode ser dissolvido em 100 ml de solução de glicose a 5% ou solução salina (cloreto de sódio a 0, 9%) e ser administrado por infusão intravenosa; o tempo de dosagem recomendado aumenta, neste caso, para cerca de 30 minutos. No entanto, recomenda-se a substituição do tratamento intravenoso por tratamento oral, o mais rapidamente possível.
Contra-indicações e avisos
Antes de iniciar o tratamento da úlcera gástrica com famitidina, é essencial verificar - através de métodos diagnósticos apropriados - que os sintomas reclamados pelo paciente não estão relacionados à neoformação maligna gástrica ; a famotidina, na verdade, aliviando a dor e mascarando os sintomas da doença acima mencionada, pode dificultar o diagnóstico correto no tempo.
É também aconselhável que, em doentes com úlcera gástrica ou duodenal, antes de iniciar a terapêutica com famotidina, se proceda à determinação da presença ou ausência de Helicobacter pylori ; Desta forma, o paciente pode ser submetido à terapia de erradicação desde o início, aumentando consideravelmente a possibilidade de cura. A famotidina não deve ser administrada a pessoas com hipersensibilidade conhecida à mesma molécula ou a outros componentes da preparação farmacêutica; em caso de manifestações da hipersensibilidade durante o tratamento é necessário suspender o tratamento e consultar um doutor.
Como a famotidina é eliminada principalmente pela via renal e metabolizada em parte pelo fígado, aconselha-se precaução durante o tratamento de doentes com compromisso renal moderado ou grave e compromisso hepático . Em doentes com insuficiência hepática grave, recomendamos uma redução na dose diária recomendada, ou um aumento no intervalo de administração de 36 para 48 horas. Além disso, como ocorre com a maioria das drogas, deve ser dada atenção especial aos pacientes idosos, especialmente para tratamentos prolongados, para os quais é aconselhável passar por um exame médico rigoroso para evitar o aparecimento de efeitos colaterais que possam surgir. devido ao uso prolongado de famotidina. No entanto, com base em dados coletados a partir de vários ensaios clínicos, não houve aumento na incidência de efeitos adversos relacionados durante tratamentos de famotidina em idosos.
Se a famotidina for administrada em conjunto com substâncias cuja absorção é influenciada pelo pH gástrico, deve ser considerada uma possível modificação da absorção destas substâncias. Por exemplo, a famotidina pode reduzir a absorção de antifúngicos, como cetoconazol ou itraconazol; portanto, recomenda-se que essas drogas sejam administradas aproximadamente 2 horas antes do uso da famotidina.
Por outro lado, a ingestão simultânea de famotidina e antiácidos pode levar a uma redução na absorção da mesma famotidina; portanto, se ambas as drogas forem administradas ao mesmo tempo, recomenda-se tomar a famotidina cerca de 1-2 horas antes do antiácido.
Gravidez e aleitamento
Referindo-se aos pacientes tratados com famotidina durante a gravidez, mesmo que o seu número seja limitado, foi demonstrado que nenhum efeito indesejável ocorreu no progresso da gravidez ou na saúde do feto ou do recém-nascido. Outros estudos em animais não relataram quaisquer efeitos indesejáveis ou danos na gravidez, no desenvolvimento embrionário, no feto ou no desenvolvimento pós-natal. Em um estudo, 40 mg de famotidina foram administrados a oito mães que pariram recentemente; vimos que a molécula é excretada no leite materno, em particular, a uma distância de 6 horas da administração, os níveis médios de famotidina no leite materno eram 72 mcg / litro. Infelizmente, estes são os únicos dados que existem sobre o uso de famotidina durante a gravidez e lactação; Portanto, antes de iniciar a terapia com famotidina, recomenda-se que consulte o seu médico para discutir os benefícios e riscos relativos para a mãe e o recém-nascido.
Efeitos colaterais
Todas as drogas podem causar efeitos colaterais e efeitos indesejados, mas a maioria dos pacientes não experimenta esses efeitos durante vários tratamentos.
Em geral, a famotidina é muito bem tolerada pelo nosso corpo; no entanto, vários efeitos colaterais foram relatados. Os mais frequentes são o trato gastrintestinal e incluem diarreia (a mais comum), dor abdominal, náusea, vômito, constipação e anorexia. Além desses, outros efeitos colaterais frequentes estão relacionados ao sistema nervoso central, como cefaleia (que afeta cerca de 5% dos pacientes tratados com famotidina), vertigem e raramente nervosismo. No futuro, podemos mencionar efeitos colaterais menos freqüentes, como dermatológicos (erupção cutânea, prurido e urticária), relacionados ao sistema cardiovascular (como palpitações ou trombocitopenia), alteração de enzimas hepáticas, febre, hipersensibilidade com hiperemia da conjuntiva, fadiga., boca seca e dor musculoesquelética.
