O que é o Relistor?
O Relistor é um medicamento que contém o brometo da substância ativa metilnaltrexona. Está disponível em solução para ser injetado contendo 12 mg de brometo de metilnaltrexona em 0, 6 ml.
O que é Relistor usado para?
Relistor é usado para tratar a constipação induzida por opióides (analgésicos relacionados à morfina) em pacientes adultos gravemente doentes submetidos a cuidados paliativos (tratamento de sintomas de uma doença que não visa resolvê-la) se a resposta aos laxantes normais não for suficiente.
O medicamento só pode ser obtido mediante receita médica.
Como o Relistor é usado?
Relistor é administrado por injeção sob a pele uma vez a cada dois dias. A dose depende do peso do paciente e deve ser reduzida na presença de problemas renais graves. O medicamento não é recomendado para pacientes com problemas renais graves em diálise ou com problemas hepáticos graves. O paciente pode se auto-injetar sozinho após o treinamento apropriado.
Como o Relistor funciona?
Os opióides aliviam a dor ligando-se a "receptores opioides" no cérebro e na medula espinhal. Esses receptores também são encontrados no intestino. Quando os opioides se ligam aos receptores intestinais, a motilidade intestinal diminui e isso causa constipação.
O ingrediente ativo do Relistor, o brometo de metilnaltrexona, é um antagonista dos receptores mu opióides. Isto significa que bloqueia um tipo particular de receptor opióide, precisamente o "receptor opióide mu". O brometo de metilnaltrexona é derivado da naltrexona, uma substância já conhecida usada para bloquear a ação de opioides. Comparado à naltrexona, o brometo de metilnaltrexona tem menor capacidade de penetrar no cérebro; isto significa que bloqueia os receptores opioides mu no intestino, mas não no cérebro. Ao bloquear esses receptores, o Relistor reduz a constipação induzida por opioides sem interferir na ação de aliviar a dor.
Quais estudos foram realizados no Relistor?
Os efeitos do Relistor foram analisados em modelos experimentais antes de serem estudados em humanos.
Relistor foi o assunto de dois estudos principais que envolveram um total de 288 pacientes com doença avançada e constipação causada por opioides. Ambos os estudos compararam a eficácia do Relistor com a do placebo (tratamento simulado) na estimulação da evacuação. O principal parâmetro de eficácia em ambos os estudos foi o número de doentes que evacuaram no espaço de quatro horas após a primeira administração. O segundo estudo também examinou o número de pacientes que evacuaram pelo menos duas vezes nas quatro horas seguintes às primeiras quatro administrações.
Qual o benefício demonstrado pelo Relistor durante os estudos?
Relistor foi mais eficaz do que o placebo em estimular a evacuação. Nos dois estudos considerados em conjunto, 55% dos doentes que tomaram Relistor foram evacuados dentro de quatro horas após a primeira injeção (91 em 165), em comparação com 15% dos doentes tratados com placebo (18 em 123).
No segundo estudo, 52% dos doentes que tomaram Relistor evacuaram pelo menos duas vezes nas quatro horas seguintes às primeiras quatro administrações (32 de 62), em comparação com 8% dos doentes tratados com placebo (6 de 71).
Qual é o risco associado ao Relistor?
Os efeitos secundários mais frequentes associados ao Relistor (observados em mais de 1 em cada 10 doentes) são dor abdominal (dor de estômago), náuseas, flatulência (ar intestinal) e diarreia. Para a lista completa dos efeitos secundários comunicados relativamente ao Relistor, consulte o Folheto Informativo.
Relistor não deve ser utilizado em doentes que possam ser hipersensíveis (alérgicos) ao brometo de metilnaltrexona ou a qualquer outro componente do medicamento. Também não deve ser usado em pacientes com bloqueios ou outras condições que requeiram cirurgia intestinal urgente.
Por que o Relistor foi aprovado?
O Comité dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP) concluiu que os benefícios do Relistor são superiores aos seus riscos no tratamento da obstipação induzida por opióides em doentes com doença avançada que recebem cuidados paliativos se a resposta à terapêutica laxante convencional não for suficiente. O comitê recomendou a liberação da autorização de comercialização do Relistor.
Mais informações sobre Relistor
Em 02 de julho de 2008, a Comissão Europeia concedeu uma Autorização de Introdução no Mercado, válida em toda a União Europeia, para o Relistor, à Wyeth Europa Limited.
Para a versão completa do EPAR Relistor, clique aqui.
Última atualização deste resumo: 05-2008.
