Cloridrato de Lercanidipina CARDIOVASC ®

CARDIOVASC ® é um medicamento à base de cloridrato de lercanidipina.

GRUPO TERAPÊUTICO: Antagonista do cálcio com efeito predominantemente vascular.

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações Cloridrato de Lercanidipina CARDIOVASC ®

CARDIOVASC® é um medicamento indicado para o tratamento da hipertensão essencial leve ou moderada.

Mecanismo de ação CARDIOVASC ® Cloridrato de lercanidipina

O CARDIOVASC ® apresenta o ingrediente ativo lercanidipina, uma molécula pertencente à família das diidropiridinas. Esta substância é rápida e totalmente absorvida no intestino e transportada no sangue, onde atinge um pico máximo entre a segunda e a terceira hora. A ação terapêutica da lercanidipina é devida principalmente ao enantiômero S, capaz de se ligar e bloquear as subunidades do receptor a1 dos canais de cálcio do tipo lento, inibindo o fluxo de entrada desse elemento e prevenindo a contração das fibrocélulas do músculo liso. O efeito anti-hipertensivo é, portanto, devido a uma ação precisa do ingrediente ativo nas células musculares arteriolares, o que permite uma redução significativa da resistência vascular periférica (efeito vasodilatador).

A lercanidipina é caracterizada por uma ação lenta e prolongada, garantida pela permanência no nível das membranas celulares, ao final da qual, após cerca de 24 horas, é metabolizada por citocromos hepáticos e eliminada em partes iguais pelas fezes e pela urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. O POSSÍVEL PAPEL PREVENTIVO DA LERCANIDIPINA

Embora ainda na fase de experimentação in vitro, a lercanidipina parece ser capaz de prevenir a proliferação e diferenciação de células musculares lisas arteriolares. Essa capacidade específica pode não apenas suportar o efeito anti-hipertensivo exercido pela ação relaxante muscular, mas também reduzir o espessamento vascular, responsável pelo agravamento das propriedades hemodinâmicas.

2. FUTEBOL DE FUTEBOL E EDEMA PERIFÉRICO: as vantagens da lercanidipina

A lercanidipina parece estar entre os antagonistas de cálcio mais seguros com a estrutura diidropiridínica atualmente usada na prática clínica. Um importante estudo de meta-análise mostra que a incidência de edema periférico e a consequente suspensão da terapia medicamentosa é significativamente reduzida em pacientes tratados com lercanidipina em comparação com outros antagonistas do cálcio.

3. A EFICÁCIA DA TERAPIA COMBINADA NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO

A administração de antagonistas de cálcio e inibidores do sistema renina-angiotensina parece ser uma das combinações de drogas mais promissoras no tratamento da hipertensão. Vários estudos parecem concordar com a maior eficácia e segurança da terapia combinada em comparação à monoterapia com uma das duas drogas, mesmo em pacientes hipertensos com complicações metabólicas e orgânicas. Entretanto, a eficácia da sinergia entre a lercanidipina e o enalapril na prevenção de eventos cardiovasculares ainda precisa ser esclarecida.

Método de uso e dosagem

CARDIOVASC ® 10 mg comprimidos de lercanidipina: para o tratamento da hipertensão ligeira a moderada essencial, recomenda-se um comprimido por dia. Sob rigorosa supervisão médica, a dose diária pode ser aumentada para 2 comprimidos, se não forem obtidas quedas de pressão satisfatórias após duas semanas de tratamento.

A ingestão deve ser realizada no máximo 15 minutos antes da refeição, pois a quantidade e o tipo de nutrientes ingeridos podem alterar o perfil farmacocinético normal do CARDIOVASC ®

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO CARDIOVASC ® Cloridrato de Lercanidipina - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU PRÓPRIO MÉDICO.

Advertências CARDIOVASC ® Cloridrato de lercanidipina

Antes e durante a administração de CARDIOVASC ®, deve-se realizar um monitoramento cuidadoso da pressão arterial, a fim de definir corretamente o plano terapêutico e sua dosagem.

Uma redução na dose terapêutica pode ser necessária em pacientes com hepatopatias, para quem a redução da funcionalidade das enzimas do citocromo poderia levar a uma diminuição na ativação da lercanidipina, com o consequente fortalecimento dos efeitos terapêuticos. O mesmo argumento é naturalmente replicável para a ingestão de drogas e moléculas capazes de interferir na atividade do citocromo CYP 3A4.

Particular cuidado deve ser colocado em pacientes com insuficiência renal, disfunção ventricular, isquemia cardíaca e disfunção do nó sinusal atrial.

CARDIOVASC ® tem lactose como excipientes, o que pode ser perigoso em pacientes com deficiência de lactase, galactosemia ou síndrome de má absorção de glicose / galactose.

Alguns sintomas relacionados à terapia com CARDIOVASC ®, como tontura, dor de cabeça, astenia e sonolência, embora raros, podem reduzir a capacidade perceptiva e reativa do paciente, fazendo com que a direção e o uso de máquinas sejam perigosos.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Apesar da presença de estudos experimentais realizados em animais, que demonstram a ausência de efeitos teratogênicos e mutagênicos da lercanidipina no feto, malformações fetais, o atraso no crescimento observado para outras substâncias ativas da mesma categoria terapêutica e estrutura química similar, e Ausência de ensaios clínicos em humanos sugere que o uso de CARDIOVASC ® deve ser evitado durante a gravidez.

As contra-indicações também se estendem ao período da amamentação, dada a possível secreção do medicamento no leite materno com efeitos não estudados ou previsíveis.

interações

Como é sabido, as enzimas hepáticas do citocromo responsáveis pelo metabolismo da lercanidipina são altamente suscetíveis à ação inibidora e indutora de vários fármacos e moléculas, portanto, o CARDIOVASC ® pode interagir com:

Betabloqueadores com metabolismo hepático (metopropol), fenitoína, astemizol, amiodarona e outros indutores do CYP 3A4, com consequente aumento da atividade dessa enzima e redução relativa dos níveis plasmáticos e eficácia biológica da lercanidipina;
Inibidores do CYP3A4, tais como sumo de toranja e ciclosporina, com biodisponibilidade aumentada da lercanidipina e potenciação dos efeitos terapêuticos.

Em ambos os casos, o ajuste da dose pode ser necessário para reduzir possíveis efeitos colaterais.

Além disso, o efeito anti-hipertensivo do CARDIOVASC ® poderia ser melhorado pela administração concomitante de drogas anti-hipertensivas e álcool.

Contra-indicações - Cloridrato de Lercanidipina CARDIOVASC ®

CARDIOVASC ® está contra-indicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, doença hepática e doença renal grave, insuficiência cardíaca congestiva, angina pectoris e enfarte cardíaco recente. As contraindicações inevitavelmente se estendem às mulheres durante a gravidez e a lactação, ou durante a idade fértil, na ausência de terapia contraceptiva protetora.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

A administração de CARDIOVASC ® parece ser bem tolerada, com uma incidência de reações adversas não superior a 2%. Entre os efeitos mais comuns estão vertigem, edema periférico, taquicardia, palpitações e cefaleia. Pelo contrário, os sintomas clinicamente relevantes parecem ser raros, tais como distúrbios vasculares, nervosos, cutâneos e gastrointestinais.

Os efeitos acima mencionados poderiam ser mais frequentes - e também acompanhados por complicações sérias, como aumento dos episódios de angina e infarto do miocárdio - em determinados grupos de pacientes em risco.