generalidade
Os medicamentos antidiarreicos são medicamentos utilizados no tratamento da diarreia.
A diarreia é um distúrbio de defecação caracterizado pela emissão rápida e urgente de fezes, com consistência semi-líquida ou aquosa.
Portanto, fica claro que, em caso de aparecimento desse distúrbio, é fundamental identificar prontamente a causa primária, para poder estabelecer uma terapia adequada.
No entanto, a diarréia é um distúrbio bastante debilitante, que pode estar associado a sintomas como cólicas, dor abdominal e inchaço. Além disso, a diarréia pode causar perda significativa de água e sais minerais, resultando em desidratação. Portanto, nesses casos, o uso de drogas antidiarreicas é essencial.
Inibidores da motilidade intestinal
Os fármacos antidiarreicos mais utilizados são essencialmente substâncias activas capazes de exercer uma acção inibitória sobre a motilidade intestinal.
Os inibidores antidiarreicos da motilidade intestinal são ingredientes ativos de origem opioide, como a loperamida e o difenoxilato.
loperamida
A loperamida (Imodium®, Dissenten®) é uma droga opióide, derivada da morfina e tem uma marcada atividade antidiarreica.
Em comparação com a morfina, a loperamida é mais lipofílica e luta para superar a barreira hematoencefálica; além disso, sofre um forte metabolismo de primeira passagem. Por estas razões, em doses terapêuticas usualmente utilizadas, a loperamida não produz efeitos opioides centrais; portanto, tem um baixo potencial de abuso e dependência (tanto que os medicamentos que o contêm são vendidos como medicamentos sem prescrição médica).
A loperamida realiza sua atividade antidiarreica exercendo um efeito agonista contra os receptores opióides μ e δ presentes no intestino. A ativação desses receptores inibe a liberação de acetilcolina pelos neurônios colinérgicos, com consequente inibição do peristaltismo intestinal.
difenoxilato
Também o difenoxilato é um derivado opioide, possuindo propriedades e mecanismo de ação análogo aos da loperamida. Portanto, este princípio ativo também bloqueia o peristaltismo intestinal promovido pela acetilcolina, através da ação agonista contra os receptores opióides presentes no nível entérico.
No entanto, ao contrário da loperamida, o difenoxilato não é usado em monoterapia, mas está disponível em preparações farmacêuticas em combinação com o sulfato de atropina. A combinação com atropina - um antagonista muscarínico bem conhecido - além de ter ação anti-espástica ao nível do músculo liso, tem a função de aumentar ainda mais o bloqueio do peristaltismo intestinal estimulado pela acetilcolina.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais que podem surgir como resultado do uso de inibidores antidiarreicos do peristaltismo intestinal podem ser diferentes dependendo do ingrediente ativo usado e dependendo da sensibilidade de cada indivíduo à droga usada.
No entanto, pode-se dizer que os principais efeitos indesejáveis que podem ocorrer consistem em: constipação, flatulência, distúrbios dispépticos, erupção cutânea, cefaleia, náuseas e vômitos.
Inibidores da secreção intestinal
A categoria dos inibidores antidiarreicos da secreção intestinal pertence à acetorfina, também conhecida como racecadotril (Tiorfix®).
Este ingrediente ativo é usado principalmente para o tratamento da diarréia aguda em crianças acima de três meses de idade.
O racecadotril exerce sua ação através da inibição da enzima encefalinase, ou seja, a enzima responsável pela degradação das encefalinas (um tipo particular de opioides endógenos).
De fato, as encefalinas são capazes de mediar, diminuindo, a hipersecreção de água e eletrólitos, através da ligação com os receptores opioides δ presentes no intestino.
Os principais efeitos indesejáveis que podem surgir após o uso de racecadotril são principalmente reações alérgicas em indivíduos sensíveis que se manifestam na forma de angioedema.
Microorganismos antidiarréicos
Além dos fármacos antidiarreicos de origem sintética acima mencionados, existem também medicamentos muito úteis no tratamento deste distúrbio contendo, precisamente, microrganismos antidiarreicos.
Mais precisamente, esses medicamentos contêm esporos ou microrganismos inativados e alguns deles são freqüentemente referidos como probióticos.
Geralmente, os medicamentos contendo microorganismos antidiarreicos são utilizados para o tratamento da diarréia em crianças pequenas e lactentes, além de serem usados em terapia adjuvante para restaurar a flora bacteriana intestinal normal, que pode ser comprometida, por exemplo, por terapias antibióticas.
De fato, esses microrganismos - outrora contratados - são capazes de sobreviver ao ambiente ácido do estômago, atingindo assim o intestino, no qual são capazes de se multiplicar e crescer favorecendo, justamente, o reequilíbrio da flora bacteriana.
Entre os principais microrganismos antidiarreicos atualmente utilizados na terapia, destacam-se o Bacillus clausii (Enterogermina®), o Lactobacillus acidophilus (Lacteol Forte®, Yovis®) e o Saccharomyces boulardii (Codex®).
Geralmente, esse tipo de medicamento é bem tolerado e não causa efeitos colaterais significativos.
No entanto, em alguns casos, flatulência ou reações alérgicas podem ocorrer.
Antidiarreico adsorvente
Como pode ser facilmente entendido a partir de seu nome, os antidiarréicos adsorventes - graças a suas peculiaridades físico-químicas - realizam sua ação adsorvendo os líquidos e gases presentes no intestino.
Geralmente, este tipo de antidiarréico é bem tolerado, embora em alguns casos a constipação possa ocorrer após o seu uso.
Além disso, é bom lembrar que os antidiarreicos adsorventes podem dificultar a absorção intestinal de qualquer outro medicamento tomado por via oral.
Carvão ativado e diosmectita (Diosmectal®) pertencem a esta categoria de drogas antidiarréicas.
