LIVIAL® - Tibolona

LIVIAL ® é um medicamento à base de tibolona

GRUPO TERAPÊUTICO: estrógenos sintéticos

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações LIVIAL ® - Tibolona

LIVIAL ® é indicado no tratamento de sintomas pós-menopausais e na prevenção da osteoporose feminina devido à deficiência de estrogênio.

Mecanismo de ação LIVIAL ® - Tibolona

A tibolona contida no LIVIAL ® é um esteróide sintético com propriedades estrogênicas, progestogênicas e androgênicas pertencentes à família STEAR, ou seja, reguladores seletivos da atividade estrogênica tecidual.

Tomado por via oral, é rapidamente absorvido no nível intestinal e metabolizado através de processos de hidroxilação em três diferentes ingredientes ativos, responsáveis pelas propriedades biológicas acima mencionadas.

Dentre estes, o metabólito dotado de atividade estrogênica parece ser responsável pelas habilidades terapêuticas que interagem seletivamente com os receptores estrogênicos presentes no nível tecidual e mimetizam a ação dos hormônios endógenos, deficientes durante a menopausa.

Estudos experimentais mostram como os efeitos terapêuticos da tibolona sobre os distúrbios vasomotores e a secura vaginal podem ser comparados aos da terapia de reposição estrogênica, diante de um melhor perfil de segurança endometrial e controle adequado dos distúrbios da esfera sexual, garantido pela atividade androgênica de alguns dos seus metabolitos.

Diferentes estudos realizados tanto na fase clínica quanto em modelos experimentais também mostraram uma ação de controle em alguns mecanismos envolvidos no desenvolvimento do câncer de mama, como a inibição enzimática de vias metabólicas em queda na síntese estrogênica e a ativação de processos apoptóticos de células carcinomatosas mamárias. .

Estudos realizados e eficácia clínica

1. TIBOLONA E CARCINOMA MAMÁRIO

Um estudo muito interessante demonstrou que, embora a tibolona possa reduzir a incidência de câncer de mama em comparação com a terapia clássica de estrogênio, o risco de desenvolver câncer de mama em pacientes expostos à tibolona permanece cerca de 1, 5 vezes maior do que o controle.

2. EFICÁCIA CLÍNICA DA TIBOLONA

Um estudo importante que demonstrou que em mulheres pós-menopáusicas afectadas pela osteoporose, a ingestão diária de tibolona reduziu significativamente o risco de desenvolver novas fracturas vertebrais.

3. TIBOLONA E SAÚDE ENDOMETERIAL

Embora numerosos estudos pareçam concordar com a ausência de efeitos colaterais no nível endometrial, garantidos pela presença de metabólitos com atividade de progestogênio, evidências bastante recentes, mostraram que a terapia com tibolona pode aumentar o risco de desenvolvimento de carcinomas endometriais em comparação com terapia estrogênio-progesterona .

Método de uso e dosagem

LIVIAL ® 2, 5 mg comprimidos de tibolona:

A terapia para o tratamento dos sintomas relacionados à menopausa deve ser iniciada com a menor dose possível para garantir uma melhora dos sintomas.

Geralmente, a administração de um comprimido por dia deve ser suficiente para produzir o efeito terapêutico esperado.

Todo tratamento deve necessariamente ser supervisionado por pessoal médico.

A presença de metabolitos de tibolona dotados de actividade de progestina permite evitar a ingestão simultânea de uma progestina.

Advertências LIVIAL ® - Tibolone

A terapia com tibolona deve ser precedida de um exame médico cuidadoso para avaliar a presença de condições predisponentes incompatíveis com a ingestão de LIVIAL ®

Endometriose, doenças tromboembólicas ou estrogênio dependentes de leiomiomas, hipertensão, hepatopatias, diabetes, enxaqueca, doenças cardiovasculares, doenças hepáticas e renais, asma brônquica e doenças alérgicas são apenas algumas das condições para as quais cuidados específicos devem ser tomados.

O paciente deve ser informado sobre os riscos potenciais, especialmente cardiovasculares, relacionados à administração de LIVIAL ® e decidir com seu médico realizar este procedimento terapêutico somente após avaliar cuidadosamente a relação custo / benefício.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

A presença na literatura de estudos experimentais realizados em animais de laboratório, nos quais foi observada toxicidade reprodutiva da tibolona, levou as diversas agências internacionais a contra-indicar a ingestão de LIVIAL ® durante toda a gravidez e no período subsequente de lactação.

interações

O metabolismo hepico da tibolona, suportado pela famia de enzimas das citocormas p450, torna este ingrediente activo particularmente sujeito a variaes farmacocinicas induzidas pela toma concomitante de inibidores e indutores das enzimas supramencionadas.

Além disso, a atividade fibrinolítica da tibolona pode potencializar os efeitos anticoagulantes da varfarina, aumentando assim o risco de sangramento.

Contra-indicações LIVIAL ® - Tibolona

LIVIAL ® é contraindicado em casos de hiperplasia endometrial não tratada, tromboembolismo venoso, hepatopatia, porfiria, tumores dependentes de estrogênio, sangramento vaginal, câncer de mama e condições predisponentes relacionadas, gravidez e lactação e hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

A terapia com tibolona é muito mais tolerada que com estrogênios naturais e caracterizada por um risco global de desenvolvimento neoplásico significativamente menor.

Entre as reações mais comuns, que tendem a ocorrer mais freqüentemente em pacientes predispostos ou após terapias prolongadas ao longo do tempo, observamos:

Desordens gastrintestinais: náusea, vômito, diarreia e dor abdominal tipo cólica;
Afecções da pele devidas a hipersensibilidade à substância activa;
Distúrbios do sistema reprodutivo: hemorragias, prurido, infecções virais e bacterianas, dor etc;
Distúrbios nervosos: dor de cabeça, enxaqueca, depressão e alterações comportamentais.

Entre os efeitos colaterais mais importantes e perigosos, há um risco cardiovascular aumentado, caracterizado por acidente vascular cerebral, tromboembolismo venoso e infarto do miocárdio.