citalopram

O citalopram é um antidepressivo pertencente à classe dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs). Na realidade, o citalopram é um racimo, isto é, consiste em uma mistura dos enantiômeros S-citalopram e R-citalopram.

(R, S) - Citalopram - Estrutura Química

Foi descoberto pelo químico farmacêutico Lundbeck na tentativa de inventar um novo medicamento antidepressivo capaz de inibir a recaptação da noradrenalina. Lundbeck foi capaz de sintetizar duas novas moléculas (o talopram e o tasulopram), no entanto, não continuou com os ensaios por causa das numerosas tentativas de suicídio que foram registradas durante os ensaios clínicos. A Lundbeck, no entanto, não desistiu e - ao fazer mudanças na estrutura química do talopram - conseguiu sintetizar o citalopram.

O citalopram entrou no mercado dos EUA em 1996 e é considerado o SSRI mais seletivo que existe e, portanto, tem menos efeitos colaterais do que outros antidepressivos.

indicações

Para o que você usa

O uso de citalopram é indicado no tratamento de:

Depressão maior (ou endógena) e prevenção de recidivas ou recorrências;
Transtornos de ansiedade com ataques de pânico, com ou sem agorafobia.

Além disso, o citalopram pode ser usado como uma droga off-label para o tratamento de ansiedade, distimia, transtorno disfórico pré-menstrual e transtorno obsessivo-compulsivo. O termo "off-label" significa o uso de drogas conhecidas e usadas por algum tempo, para as quais a evidência científica sugere seu uso em situações clínicas não relatadas explicitamente no folheto informativo do medicamento em si.

avisos

A depressão está associada a um aumento do risco de pensamentos suicidas, autoflagelação e suicídio. A melhoria do estado depressivo pode não ocorrer imediatamente após o uso de citalopram, portanto, é necessária uma monitorização cuidadosa do paciente até que ocorra uma remissão significativa.

O citalopram não deve ser administrado a crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, porque - nesta categoria de pacientes - o medicamento pode promover o aparecimento de comportamento suicida, agressão, hostilidade e raiva.

O uso de citalopram deve ser descontinuado se os pacientes entrarem em uma fase maníaca.

O uso de citalopram em pacientes com epilepsia instável deve ser evitado. Em pacientes com epilepsia controlada, no entanto, a droga pode ser usada, mas apenas sob supervisão médica.

O uso de citalopram em pacientes com diabetes pode alterar a taxa glicêmica. Por conseguinte, pode ser necessário ajustar a dose de insulina e / ou hipoglicemiantes orais administrados.

Deve-se ter cautela na administração concomitante de citalopram e eletroconvulsoterapia (TEC).

O tratamento com citalopram de pacientes psicóticos pode causar um aumento nos sintomas psicóticos.

A terapia com citalopram em pacientes com transtornos do pânico pode desencadear um aumento nos sintomas de ansiedade, especialmente no início do tratamento. Esse efeito paradoxal, em geral, é atenuado com a continuação da terapia.

Recomenda-se precaução na administração de citalopram em doentes com bradicardia, em doentes com insuficiência cardíaca não compensada e em doentes que sofreram recentemente enfarte agudo do miocárdio.

Atenção deve ser dada à administração de citalopram em pacientes com glaucoma de ângulo fechado ou história de glaucoma.

A descontinuação abrupta do tratamento não é recomendada devido aos efeitos colaterais que podem ocorrer.

Como a ingestão de citalopram pode prejudicar o julgamento e a capacidade de resposta, não é recomendado dirigir ou usar máquinas.

interações

A administração concomitante de citalopram e IMAO (inibidores da monoamina oxidase) deve ser evitada devido aos efeitos colaterais graves que podem ocorrer, incluindo a síndrome da serotonina.

O uso concomitante de citalopram e selegilina (um inibidor seletivo da MAO-B) deve ser evitado.

A administração de citalopram com medicamentos que prolongam o intervalo QT (o tempo necessário para o miocárdio ventricular despolarizar e repolarizar) deve ser evitada. Entre essas drogas, mencionamos:

Antiarrítmicos ;
Antidepressivos tricíclicos ( TCA );
Antipsicicos, tais como derivados de fenotiazina, haloperidol e pimozida;
Agentes antimicrobianos, tais como esparfloxacina, moxifloxacina, eritromicina e halofantrina (um antimalárico);
Anti-histamínicos, como astemizol e mizolastina.

Deve-se ter cautela na administração de citalopram e de drogas que aumentam o sinal da serotonina (como o lítio e o triptofano ) devido ao aumento do efeito serotoninérgico estabelecido.

O uso concomitante de drogas agonistas de citalopram e serotonina, tais como triptanos (medicamentos usados para tratar a enxaqueca) e tramadol (um analgésico opiáceo) não é recomendado.

O uso concomitante de citalopram e preparações à base de erva de São João (ou hypericum, uma planta com propriedades antidepressivas) deve ser evitado, pois pode aumentar o risco de ocorrência de efeitos colaterais.

Deve-se ter cautela na administração concomitante de citalopram e drogas anticoagulantes ou drogas que possam afetar a atividade plaquetária, como - por exemplo - AINEs ( antiinflamatórios não esteroidais), ácido acetilsalicílico, ticlopidina (um antiagregante plaquetário). plaquetas) e dipiridamol (um medicamento usado para prevenir o tromboembolismo).

Deve-se ter cautela na administração concomitante de citalopram e drogas que induzam hipocalemia e / ou hipomagnesemia (respectivamente, uma diminuição na corrente sanguínea de potássio e magnésio).

Como o citalopram reduz o limiar convulsivo, deve-se ter cautela na administração concomitante de drogas que também diminuam o limiar convulsivo, incluindo neurolépticos, tramadol, mefloquina (um antimalárico) e bupropiona (um antidepressivo).

A cimetidina (um medicamento usado no tratamento da úlcera gástrica) pode aumentar a concentração plasmática do citalopram; portanto, deve-se ter cautela no caso de uma administração simultânea.

A associação de citalopram a moclobemida (outro antidepressivo) não é recomendada devido às interações que podem ocorrer.

A combinação de citalopram e álcool deve ser evitada.

Efeitos colaterais

Citalopram - como qualquer outra droga - pode induzir vários efeitos colaterais. O tipo de efeitos adversos e a intensidade com que ocorrem variam entre um paciente e outro, dependendo da sensibilidade individual em relação ao medicamento.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com citalopram.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

O tratamento com citalopram pode afetar o sistema linfático do sangue (o sistema responsável pela síntese de células sanguíneas). Em particular, o citalopram pode induzir trombocitopenia, isto é, pode causar uma redução no número de plaquetas na corrente sanguínea, com consequente aumento da susceptibilidade a hemorragia anormal e / ou hemorragia.

Distúrbios endócrinos

Citalopram pode desencadear a síndrome da produção inadequada do hormônio antidiurético (SIADH). Essa síndrome pode ser atribuída ao início da hiponatremia, ou seja, uma diminuição nos níveis de sódio na corrente sanguínea.

Metabolismo e distúrbios nutricionais

A diminuição do apetite e do peso corporal após o tratamento com citalopram é muito comum. No entanto - mesmo que raramente - o citalopram também pode promover um aumento do apetite e do peso corporal.

A droga também pode causar hipocalemia, ou seja, uma diminuição nos níveis sanguíneos de potássio. Esta diminuição pode dar origem a problemas cardíacos.

Transtornos psiquiátricos

O tratamento com citalopram pode dar origem a vários efeitos adversos psiquiátricos, incluindo:

agitação;
ansiedade;
nervosismo;
Diminuição da libido;
Estado confusional;
Distúrbios da atividade dos sonhos;
agressividade;
despersonalização;
alucinações;
mania;
Ataques de pânico;
inquietação;
Ideação e comportamento suicida.

Distúrbios do sistema nervoso

A terapia com citalopram pode causar sonolência, dor de cabeça, insônia, tremores, parestesia, tontura e distúrbios de atenção. A droga também pode causar convulsões, distúrbios extrapiramidais (isto é, sintomas parecidos com o de Parkinson), discinesia e distúrbios do movimento.

Distúrbios oculares

Depois de tomar citalopram, midríase (dilatação da pupila) e distúrbios visuais podem ocorrer.

Distúrbios auditivos

O uso de citalopram pode causar zumbido, que é uma desordem caracterizada pela percepção de ruídos como ruídos, zumbidos, assobios etc.

Doenças cardiovasculares

A terapia com citalopram pode resultar em bradicardia, taquicardia, arritmias ventriculares e prolongamento do intervalo QT.

No nível vascular, em vez disso, o citalopram pode causar hipotensão ortostática, isto é, a redução abrupta da pressão sanguínea após a passagem de uma posição sentada ou estendida para uma posição em pé.

Distúrbios gastrointestinais

O citalopram pode causar náuseas, vômitos, diarréia ou constipação, boca seca e até mesmo sangramento gastrintestinal e retal.

Distúrbios hepatobiliares

O tratamento com citalopram pode causar alterações nos testes da função hepática e promover o aparecimento de hepatite.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

O citalopram pode causar reações cutâneas, urticária, comichão, aumento da sudação, alopécia, contusões (hematomas) e angioedema. Além disso, a droga pode causar fotossensibilidade e reações roxas (aparecimento de manchas na pele, órgãos e membranas mucosas devido à ruptura capilar).

Doenças da mama e do sistema reprodutivo

Nos homens, o tratamento com citalopram pode causar impotência, distúrbios da ejaculação, falta de ejaculação, priapismo (ereção longa e dolorosa não acompanhada de excitação sexual) e galactorreia (secreção de leite dos mamilos).

Nas mulheres, em vez disso, a terapia com citalopram pode causar menorragia (perda excessiva de sangue durante o ciclo menstrual) e metrorragia (sangramento uterino anormal - abundante e por um longo período de tempo - que ocorre entre dois ciclos menstruais consecutivos).

Síndrome serotoninérgica

O tratamento com citalopram pode causar síndrome serotoninérgica, especialmente quando usado em combinação com outras drogas que aumentam o sinal da serotonina.

Esta síndrome é caracterizada por um excesso de atividade serotoninérgica no sistema nervoso central. Também pode ser definido como envenenamento por serotonina . A síndrome pode ocorrer em formas leves, moderadas ou graves.

Os principais sintomas que podem surgir são:

taquicardia;
calafrios;
Aumento da sudorese;
dor de cabeça;
midríase;
tremores;
Mioclonia (contração curta e involuntária de um músculo ou um grupo de músculos);
espasmos;
Reflexões acentuadas;
Acentuação de ruídos intestinais (borborigmi);
diarréia;
Hipertensão arterial;
febre;
Rabdomiólise (ruptura das células musculares esqueléticas e consequente libertação das substâncias presentes no interior da musculatura na corrente sanguínea);
convulsões;
Insuficiência renal.

Se a síndrome ocorre de forma grave, há um aumento acentuado da frequência cardíaca e da pressão arterial, e o paciente pode entrar em estado de choque.

Fraturas ósseas

Um aumento do risco de fraturas ósseas foi relatado durante a terapia com citalopram, predominantemente em pacientes com mais de 50 anos de idade.

Sintomas suspeitos

Após o término abrupto do tratamento com citalopram, os chamados sintomas de abstinência podem surgir. Estes sintomas são tonturas, distúrbios sensoriais, agitação, ansiedade, náuseas, vômitos, tremores, confusão, palpitações, dor de cabeça, diarréia, instabilidade emocional e distúrbios visuais.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com citalopram são:

Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
fadiga;
mialgia;
artralgia;
Retenção urinária;
edema;
Fever.

overdose

Não há antídoto em caso de overdose de citalopram, portanto, a terapia é apenas sintomática e de suporte. Os sintomas que podem ocorrer são fadiga, fraqueza, sedação, náusea, tremor e taquicardia. Nos casos de sobredosagem mais grave, também podem ocorrer convulsões e rabdomiólise.

Em caso de sobredosagem, pode ser útil utilizar carvão activado, laxantes osmóticos e lavagem gástrica. Em qualquer caso, se você suspeitar que tomou muita medicação, entre em contato imediatamente com um médico e / ou entre em contato com o hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

O citalopram é um inibidor altamente seletivo da recaptação de serotonina.

A serotonina (5-HT) é um neurotransmissor que é produzido dentro da terminação nervosa pré-sináptica e é liberado após certos estímulos.

Uma vez no espaço sináptico (o espaço entre a terminação pré-sináptica e pós-sináptica), a 5-HT interage com seus receptores no nervo pós-sináptico terminando para desempenhar sua função biológica. Depois disso, a serotonina liga-se ao receptor designado para a sua recaptação (SERT) e é relatada na terminação pré-sináptica.

O citalopram é capaz de se ligar ao SERT ao invés da serotonina, que, portanto, permanece no espaço sináptico por um período prolongado de tempo. A permanência prolongada no espaço sináptico faz com que a serotonina continue a interagir com seus receptores pós-sinápticos. Desta forma, há um aumento do sinal serotoninérgico com conseqüente melhora das patologias psiquiátricas tratadas.

Instruções de uso - Posologia

O citalopram está disponível para administração oral e está na forma de comprimidos e gotas orais.

A dosagem deve ser estabelecida pelo médico, dependendo da patologia a ser tratada e dependendo da condição do paciente e da situação clínica.

Geralmente, pacientes idosos e pacientes com função hepática e / ou renal reduzida requerem uma redução na dose administrada.

As dosagens de citalopram usualmente usadas são mostradas abaixo.

Depressão endógena

A dose de citalopram - geralmente usada em adultos - é de 20 mg de medicamento por dia, até 40 mg. O efeito antidepressivo ocorre dentro de 2-4 semanas após o início da terapia.

Transtornos de ansiedade com ataques de pânico, com ou sem agorafobia

Neste caso, a dose inicial recomendada de citalopram é de 10 mg por dia, até 20 mg. De acordo com a resposta do paciente, a dose pode ser aumentada até um máximo de 40 mg. Para este tipo de patologia, a máxima eficácia é alcançada após cerca de três meses de tratamento.

Gravidez e aleitamento

O citalopram pode ser usado durante a gravidez apenas em casos de necessidade real. Em qualquer caso, o recém-nascido deve ser cuidadosamente monitorado após o parto, especialmente se a mãe tomou o medicamento durante o terceiro trimestre da gravidez.

Após o uso de citalopram durante os últimos estágios da gravidez, o bebê pode apresentar sintomas como distúrbios respiratórios, cianose, apnéia, convulsões, temperatura instável, dificuldade de alimentação, vômitos, hipoglicemia, hipertonia, hipotonia, tremores, nervosismo, irritabilidade, letargia, choro, sonolência e dificuldade para dormir.

Além disso, o citalopram pode favorecer o surgimento em recém-nascidos de uma síndrome grave chamada hipertensão pulmonar persistente que se manifesta com aumento da frequência respiratória e da cor da pele azulada. Estes sintomas geralmente ocorrem dentro de 24 horas após o nascimento

O citalopram é excretado - embora minimamente - no leite materno, por isso recomenda-se precaução durante a amamentação.