AVANDIA ® um medicamento à base de rosiglitazona.
GRUPO TERAPÊUTICO: Agentes hipoglicemiantes orais - Tiazolidinedionas
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações AVANDIA ® - Rosiglitazona
O AVANDIA ® é um fármaco hipoglicemiante utilizado no tratamento da diabetes tipo II, não adequadamente compensado por medidas terapêuticas não farmacológicas, como dieta e atividade física.
Este medicamento pode também ser utilizado com sucesso em terapêutica combinada com metformina e sulfonilureias, quando estas últimas, na dose máxima tolerada, são ineficazes.
Mecanismo de ação AVANDIA ® - Rosiglitazona
O AVANDIA® é um fármaco de rosiglitazona, ingrediente ativo pertencente à família das tiazolidinedionas, capaz de atuar no nível dos tecidos periféricos dependentes de insulina, melhorando a sensibilidade à insulina e apoiando o importante efeito hipoglicêmico.
O efeito terapêutico da rosiglitazona está essencialmente associado à capacidade de atuar como um agonista seletivo dos receptores gama PPAR, fundamental do ponto de vista biológico, envolvido na modulação da expressão de genes ativos na glicose, no metabolismo lipídico e inflamatório, e expressa precisamente ao nível dos principais tecidos periféricos sensíveis à insulina.
Do ponto de vista farmacocinético, a ingestão oral de rosiglitazona precede a absorção intestinal com uma biodisponibilidade de 99%, uma biotransformação hepática e subsequente eliminação renal de metabolitos inativos.
Estudos clínicos mostram como o efeito hipoglicêmico pode ser realizado tanto nas condições basais quanto pós-prandiais, garantindo em poucas semanas de tratamento uma notável redução nas concentrações de hemoglobina glicosilada, importante marcador de controle glicêmico.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. ROSIGLITAZONA, RETIRADA DO MERCADO
Em 2010, a EMEA suspendeu a comercialização da rosiglitazona em toda a Europa, dado o aumento significativo do risco cardiovascular, especialmente a isquemia miocárdica, em doentes tratados com esta substância ativa.
2. ROSIGLITAZONA E RISCO CARDIOVASCULAR
A releitura de 42 diferentes ensaios clínicos que avaliaram a eficácia e os efeitos colaterais da rosiglitazona mostrou que a terapia com esse princípio ativo estava associada a um aumento de 43% no risco de infarto do miocárdio e 64% das mortes por de doenças cardiovasculares.
3. ROSIGLITAZONA, DEBATE ABERTO
Apesar do facto de a EMEA ter chegado à conclusão de suspender a comercialização de produtos à base de rosiglitazona, o debate sobre potenciais efeitos secundários e o risco real permanece em aberto. Um exemplo significativo vem deste estudo recente, que demonstra como pacientes diabéticos de segundo grau tratados com rosiglitazona mostram uma diminuição na espessura da placa ateromatosa carotídea, com uma melhora significativa no controle glicêmico, na sensibilidade à insulina e na ação fibrinolítica.
Método de uso e dosagem
AVANDIA ® 4 mg comprimidos de rosiglitazona:
a dose mais utilizada foi de 4 mg por dia, possivelmente para aumentar para 8 mg / dia, em caso de falha terapêutica, a ser tomada com um copo de água, independentemente das refeições.
É importante considerar que, no caso de terapia combinada, é essencial iniciar o tratamento com as doses efetivas mínimas.
Avisos AVANDIA ® - Rosiglitazona
O AVANDIA ® foi retirado do mercado em 2010, devido aos altos riscos que não justificam os potenciais benefícios derivados do uso deste medicamento.
As importantes alterações do equilíbrio hidroeletrolítico induzidas pela rosiglitazona, de fato, acentuam significativamente o aparecimento de sinais, sintomas ou episódios desencadeantes de importantes cardiopatias, como insuficiência miocárdica ou isquemia.
Além disso, o risco de patologias ósseas, de alterações significativas na função hepática e os riscos de hipoglicemia exigiam a monitorização contínua do padrão hematopoiético, funcional e metabólico, a fim de monitorar periodicamente o estado de saúde do paciente.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
A capacidade da rosiglitazona de atravessar o filtro placentário e de se encontrar no leite materno, alterando os equilíbrios evolutivos e metabólicos normais do feto e do lactente, leva especialistas do setor a contraindicar fortemente o uso desse princípio ativo no tratamento do diabetes gestacional.
interações
As propriedades farmacocinéticas da rosiglitazona podem ser significativamente modificadas pelo uso concomitante de gemfibrozil, rifamipicina e outros moduladores da enzima hepática responsável por seu metabolismo pelo CYP2C8, como a fenitoína, a carbamazepina, o fenobarbital e o Hypericum Perforatum.
É necessário lembrar que a terapia dupla ou tripla, com outras drogas hipoglicemiantes, pode acentuar significativamente os efeitos hipoglicêmicos da rosiglitazona.
Contra-indicações AVANDIA ® - Rosiglitazona
AVANDIA ® contra-indicado em caso de hipersensibilidade conhecida à substância activa ou a um dos seus excipientes, insuficiência cardíaca e episódios de associação, síndrome coronário agudo, disfunção hepática e renal, acidose ceto-diabética e pré-coma diabético.
O uso de AVANDIA ® é fortemente desencorajado, mesmo durante a gravidez e lactação.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
O tratamento com rosiglitazona foi submetido a dezenas de estudos clínicos, dados os inúmeros efeitos colaterais potenciais, como tornar seu uso particularmente perigoso.
De fato, além dos efeitos colaterais comuns, também descritos para outras drogas hipoglicemiantes, como risco de hipoglicemia, alterações metabólicas e nutricionais, alterações do quadro hematológico, distúrbios gastrointestinais e alterações no equilíbrio hidroeletrolítico, o tratamento com AVANDIA ® expõe a paciente com alto risco de doença cardíaca, como insuficiência cardíaca e isquemia.
De fato, esta última condição parece ser responsável pela retirada do mercado de todos os medicamentos à base de rosiglitazona, dada a baixa relação BENEFÍCIOS / RISCOS.
notas
O MEDICAMENTO DE AVANDIA FOI RETIRADO DO MERCADO EUROPEU.
