Geral e Classificação
As drogas anticolinérgicas são substâncias ativas que exercem uma atividade de um tipo antagonista em relação aos receptores de acetilcolina.
A este respeito, as drogas anticolinérgicas podem ser subdivididas substancialmente em dois macro-grupos, tais como:
- Antagonistas muscarínicos (uma vez que atuam no nível dos receptores muscarínicos de acetilcolina);
- Antagonistas nicotínicos (uma vez que interagem com receptores nicotínicos de acetilcolina).
Antagonistas muscarínicos
Como mencionado, os antagonistas muscarínicos - ou antimuscarínicos, se você preferir - são drogas anticolinérgicas que exercem sua atividade interagindo com receptores muscarínicos de acetilcolina.
Basicamente, existem cinco tipos diferentes de receptores muscarínicos:
- M1, presente principalmente nas glândulas, no cérebro e nos gânglios simpáticos;
- M2, localizado em particular no músculo liso, coração e cérebro;
- M3, principalmente presente no músculo liso (como gastrointestinal), no cérebro e nas glândulas;
- M4 ; presente no cérebro;
- M5 ; localizado principalmente ao nível dos olhos e do cérebro.
O progenitor desse tipo de droga anticolinérgica é a atropina, uma molécula capaz de antagonizar de maneira não seletiva todos os cinco tipos de receptores muscarínicos presentes em nosso corpo.
No entanto, no mercado existem drogas antimuscarínicas formuladas de maneira a exercer sua ação de maneira seletiva, apenas com relação a certos tipos de receptores.
Substâncias ativas como escopolamina, ipratrópio, tiotrópio, solifenacina, darifenacina, oxibutinina e triexifenidila pertencem à classe das drogas antimuscarínicas.
Aplicações e usos terapêuticos
Dependendo do tipo de receptor muscarínico com o qual as drogas anticolinérgicas interagem, diferentes respostas biológicas podem ser obtidas.
Em geral, pode-se dizer que as respostas aos antagonistas muscarínicos incluem:
- Diminuição da contratilidade dos músculos lisos do trato gastrointestinal e trato urinário (em particular, essa ação é realizada pelos antagonistas dos receptores tipo M3);
- Broncodilatação (devido à antagonização dos receptores M3 presentes no nível brônquico);
- Redução da secreção gástrica e secreções glandulares, incluindo secreções salivares e mucociliares;
- Dilatação de pupilas (midríase).
Os agentes antimuscarínicos, portanto, podem ser usados no tratamento de várias doenças e distúrbios, tais como:
- Espasmos gastrintestinais;
- Bexiga hiperativa;
- Náuseas e vômitos (principalmente causados por enjôo);
- Tremores, rigidez muscular e sialorréia, que caracterizam a doença de Parkinson e o parkinsonismo;
- Sintomas associados a doenças como asma ou bronquite crônica (broncoconstrição).
A ação midriatica dos antimuscarínicos, por outro lado, é explorada no campo oculístico durante a realização de exames oftalmológicos e exames médicos.
Efeitos colaterais
Naturalmente, o tipo de efeitos colaterais e a intensidade com que ocorrem podem variar muito de indivíduo para indivíduo, dependendo também do tipo de ingrediente ativo utilizado, da maneira como o medicamento é administrado e da sensibilidade que cada paciente apresenta. contra o mesmo medicamento.
De qualquer forma, os principais efeitos colaterais atribuídos ao uso - especialmente se prolongado - de antagonistas muscarínicos são:
- Boca seca;
- Midríase (efeito adverso que, como mencionado, é por vezes utilizado no olho);
- Dificuldade de urinar (efeito indesejável que, como vimos, em alguns casos se mostra útil para neutralizar os sintomas da bexiga hiperativa);
- Visão turva;
- fotofobia;
- prisão de ventre;
- sonolência;
- confusão;
- Taquicardia (efeito colateral bastante raro).
Antagonistas nicotínicos
Os antagonistas nicotínicos são drogas anticolinérgicas que atuam nos receptores nicotínicos de acetilcolina.
Os ingredientes ativos pertencentes a esta classe de drogas anticolinérgicas são usados principalmente como relaxantes musculares. Portanto, essas drogas são usadas principalmente para facilitar intervenções cirúrgicas ou durante a execução de alguns tipos de exames endoscópicos.
Classificação e mecanismo de ação
Drogas anticolinérgicas que antagonizam os receptores de acetilcolina nicotínicos exercem uma atividade bloqueadora neuromuscular; por esse motivo, são frequentemente referidos como relaxantes musculares de ação periférica.
Os anticolinérgicos em questão, de fato, ligam-se aos receptores nicotínicos presentes no nível da placa neuromuscular, causando uma diminuição no sinal da acetilcolina e, conseqüentemente, um relaxamento dos músculos.
Mais precisamente, essas drogas podem ser divididas em:
- Relaxantes musculares despolarizantes periféricos, um grupo ao qual a succinilcolina pertence;
- Relaxantes musculares periféricos não despolarizantes, grupo ao qual pertencem os ingredientes ativos como atracúrio, rocurônio e vecurônio .
Efeitos colaterais
Também neste caso, o tipo de efeitos indesejáveis e a intensidade com que ocorrem podem variar entre um paciente e outro, dependendo do tipo de ingrediente ativo escolhido, e dependendo da sensibilidade de cada indivíduo em relação ao medicamento. empregada.
No entanto, muitos desses medicamentos anticolinérgicos podem causar efeitos colaterais, como:
- broncoespasmo;
- asma;
- hipotensão;
- Distúrbios cardiovasculares;
- erupções cutâneas;
- coceira;
- Urticária.
No entanto, para informações mais detalhadas sobre os usos, o mecanismo de ação e os efeitos adversos deste tipo de drogas anticolinérgicas, consulte a leitura do artigo dedicado já existente neste site: relaxantes musculares.
