sunitinib

O sunitinibe é uma droga antitumoral que inibe o crescimento de células malignas. É vendido sob o nome comercial Sutent®.

Sunitinib - Estrutura Química

indicações

Para o que você usa

O uso de sunitinib é indicado para o tratamento das seguintes doenças:

Tumor estromal do tracto gastrointestinal (GIST) se o tratamento com imatinib (outro medicamento anticanceroso) não tiver efeito ou não puder ser administrado;
Carcinoma de células renais metastático;
Tumores neuroendócrinos pancreáticos (isto é, tumores de células pancreáticas produtoras de hormônios).

avisos

O sunitinib só pode ser prescrito a doentes por um médico especializado no uso de medicamentos antineoplásicos.

O sunitinib pode causar um aumento da pressão arterial, por isso é necessário monitorizar a pressão durante o tratamento. Em alguns casos, o tratamento farmacológico pode ser necessário.

Uma vez que o sunitinib pode causar alterações no ritmo cardíaco, o seu médico pode decidir submeter os seus doentes a controlos regulares do eletrocardiograma.

A função tireoidiana pode ser reduzida pelo sunitinibe, portanto, os controles devem ser realizados para verificar a função tireoidiana antes e durante o tratamento com a droga.

Como o sunitinib pode causar danos ao fígado, os testes de função hepática devem ser realizados antes e durante o tratamento com o medicamento.

Durante todo o período de tratamento com sunitinib, é necessário realizar verificações da função renal.

O sunitinib pode afetar a capacidade de cicatrização de feridas, por isso, em pacientes que precisam se submeter à cirurgia, o tratamento com a droga deve ser descontinuado.

Antes de iniciar o tratamento com sunitinib, é aconselhável realizar verificações dentárias.

Em pacientes diabéticos - em terapia com sunitinib - é necessário monitorar regularmente a taxa glicêmica e - se necessário - ajustar a dose de medicamentos para diabetes, de modo a evitar que os níveis de açúcar no sangue caiam demais.

Sunitinib não deve ser usado em pacientes com menos de 18 anos de idade.

O sunitinib pode causar efeitos secundários que podem afetar a capacidade de conduzir e / ou utilizar máquinas.

interações

A administração concomitante de sunitinib e agentes indutores do citocromo P3A4 deve ser evitada. De fato, essas drogas são capazes de reduzir a concentração plasmática do sunitinibe. Entre essas drogas, mencionamos:

Rifampicina, um antibiótico;
Dexametasona, um corticosteróide;
Fenitoína, carbamazepina e fenobarbital, drogas utilizadas no tratamento da epilepsia;
Preparações à base de erva de São João (ou Hypericum), uma planta que possui propriedades antidepressivas.

A administração concomitante de inibidores do sunitinib e do citocromo P3A4 também deve ser evitada. Entre esses inibidores, encontramos:

Cetoconazol e itraconazol, drogas antifúngicas;
Ritonavir, um medicamento antiviral usado para tratar o HIV;
Eritromicina e claritromicina, drogas com ação antibiótica;
Toranja e seus derivados.

Essas drogas, na verdade, são capazes de aumentar a concentração plasmática do sunitinibe, gerando efeitos potencialmente perigosos.

Efeitos colaterais

O sunitinib pode induzir vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isso depende da sensibilidade de cada indivíduo em relação ao medicamento. Portanto, não se diz que os efeitos adversos se manifestam todos e com a mesma intensidade em cada paciente.

Seguem-se os principais efeitos secundários que podem ocorrer após o tratamento com sunitinib.

Doenças cardiovasculares

A terapêutica com sunitinib pode causar:

cardiomiopatia;
Alterações do ritmo cardíaco;
Ataque cardíaco;
Redução da quantidade de sangue bombeado do coração para o organismo;
Derrame pericárdico;
hipertensão;
Insuficiente suprimento de sangue para o coração devido à obstrução ou constrição das artérias coronárias;
Formação de coágulos sanguíneos;
Stroke.

Redução temporária da produção de células sanguíneas

O tratamento com sunitinib pode causar uma diminuição temporária na produção de células sanguíneas. Essa redução pode causar:

Anemia (quantidade reduzida de hemoglobina no sangue);
Leucopenia (número reduzido de glóbulos brancos) com consequente aumento da susceptibilidade à contracção de infecções, mesmo graves;
Plaquetenia (número reduzido de plaquetas) com um risco aumentado de hemorragia e hemorragia.

Distúrbios do sistema nervoso

A terapêutica com sunitinib pode causar cansaço excessivo, tonturas, dores de cabeça e dificuldade em adormecer.

Transtornos psiquiátricos

O tratamento com sunitinib pode causar insônia e depressão.

Distúrbios hepatobiliares

A terapêutica com sunitinib pode causar alterações nos níveis das enzimas hepáticas na corrente sanguínea, insuficiência hepática, hepatite, icterícia e inflamação da vesícula biliar, com ou sem cálculos.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com sunitinib pode causar:

Náusea e vômito;
diarréia;
prisão de ventre;
Dor abdominal ou inchaço;
Inflamação do trato digestivo;
Excesso de gás no estômago e intestinos;
Azia;
pancreatite;
Destruição do tumor que causa perfuração do intestino.

Transtornos pulmonares e do trato respiratório

A terapia com sunitinibe pode causar falta de ar, tosse, retenção de líquidos ao redor dos pulmões, secura nasal e congestão nasal.

Distúrbios renais e urinários

O tratamento com sunitinib pode causar alterações na cor da urina, dificuldade em urinar, ausência de micção, insuficiência renal e proteinúria (presença de proteínas na urina).

Afecções dos tecidos cutâneos e cutâneos

A terapêutica com sunitinib pode causar descoloração ou hiperpigmentação da pele, alteração da cor do cabelo, erupção cutânea, erupção cutânea, secura, descamação, comichão, bolhas, acne, alterações na sensibilidade da pele, perda de cabelo, alteração e perda de unhas.

Além disso, podem ocorrer reações cutâneas mais graves, como a síndrome de Stevens-Johnson (uma variante mais grave do eritema polimórfico), eritema multiforme e necrólise epidérmica tóxica.

Distúrbios endócrinos

O tratamento com sunitinibe pode causar hipotireoidismo, mas também pode causar um aumento na produção de hormônios da tireoide. Este aumento leva a um aumento no metabolismo.

Além disso, a droga pode causar inflamação da tireóide.

Síndrome de lise tumoral (TLS)

Esta síndrome é causada pela liberação na corrente sanguínea de produtos intracelulares derivados da lise de massa de células tumorais. Os sintomas que podem ocorrer são:

náuseas;
Alterações do batimento cardíaco;
Respiração curta;
Cãibras musculares;
convulsões;
Alterações da função renal;
Insuficiência renal aguda.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos secundários que podem ocorrer durante a terapêutica com sunitinib são:

Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
Diminuição da taxa glicêmica;
Dor, dor, inflamação ou secura da boca;
Alterações do sentido do paladar;
Dificuldade ou incapacidade de engolir;
Perda de apetite;
Sangue no nariz;
Dores musculares e articulares;
febre;
Síndrome de gripe;
hiperuricemia;
Concentração sanguínea aumentada de creatina fosfoquinase;
desidratação;
Infecções de tecidos moles;
Fístulas, isto é, a conexão tubular anormal entre os órgãos internos e a pele ou outros tecidos que normalmente não estão conectados uns aos outros;
Rabdomiólise, ou seja, a ruptura das células que compõem o músculo esquelético, com a consequente liberação na corrente sanguínea das substâncias contidas na musculatura.

overdose

Se você suspeitar que tomou muita medicação, entre em contato com seu médico imediatamente ou entre em contato com o hospital mais próximo.

Não existe um antídoto específico para a sobredosagem de sunitinib. Para eliminar o fármaco não absorvido pelo organismo, pode ser útil realizar uma lavagem gástrica.

Mecanismo de ação

O sunitinib exerce sua ação terapêutica inibindo múltiplos receptores de tirosina quinase (RTK). As tirosina-quinases nas quais o sunitinibe atua são proteínas particulares expressas na membrana de células malignas envolvidas no crescimento, na neoangiogênese (construção de uma rede vascular necessária à nutrição da massa tumoral) e na progressão metastática do câncer.

Em particular, o sunitinib é capaz de inibir:

Receptores do fator de crescimento derivados de plaquetas (PDGFRα e PDGFRβ);
Receptores do fator de crescimento vascular endotelial (VEGFR1, VEGFR2 e VEGFR3);
O receptor do fator de células-tronco (KIT);
O receptor de tirosina cinase FLT3;
O receptor CSF-1R (receptor do fator estimulador de colônia);
O receptor do fator neurotrófico glial (RET).

Instruções de uso - Posologia

O sunitinib está disponível para administração oral na forma de cápsulas duras. As cápsulas podem ter uma coloração diferente, dependendo da quantidade de ingrediente ativo que elas contêm.

As cápsulas podem ser tomadas com o estômago cheio ou com o estômago vazio.

A dose de sunitinib deve ser estabelecida pelo médico de acordo com a patologia a ser tratada e de acordo com a condição clínica do paciente.

A seguir, as doses de drogas normalmente usadas são relatadas.

Tumor estromal do trato gastrointestinal e carcinoma de células renais metastático

Para o tratamento deste tipo de cancro, a dose habitual de sunitinib é de 50 mg uma vez por dia, tomada durante 28 dias. Os próximos 14 dias constituem um período de pausa em que o medicamento não deve ser tomado.

A duração do tratamento deve ser decidida pelo médico.

Tumores neuroendócrinos pancreáticos

Para o tratamento deste tipo de tumor, a dose habitual de sunitinib é de 37, 5 mg uma vez por dia, sem o período de intervalo. Também neste caso, a duração da terapia é decidida pelo médico.

Gravidez e aleitamento

Estudos em animais mostraram que o sunitinib pode induzir malformações fetais. Portanto, o medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas, exceto nos casos em que o médico não considere absolutamente essencial e caso os benefícios esperados para a mãe justifiquem os riscos potenciais para o feto.

No entanto, é necessário adotar métodos contraceptivos para evitar a ocorrência de qualquer gravidez.

Como o sunitinibe é excretado no leite materno, as mães que amamentam não devem tomar o medicamento.