Juntamente com a sibutramina *, o orlistat é um dos medicamentos mais utilizados no tratamento da obesidade. Uma vez que esta patologia, considerando a quantidade impressionante de fatores de risco associados a ela, está longe de ser um problema estético simples, o uso de drogas como o orlistat (também conhecido como tetra-hidro-lipostatina) representa uma conquista importante da pesquisa farmacêutica.
Nomes comerciais: Xenical ® - Alli ® orlistat
Drogas baseadas no Orlistat:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Mecanismo de ação
Abandonado o caminho de anfetaminas perigosas e seus derivados, infelizmente ainda inconscientemente empreendidos por algumas pessoas ou ainda pior por médicos inescrupulosos, a atenção dos pesquisadores voltou-se para a busca de drogas alternativas. No caso do orlistat, a idéia era produzir uma droga capaz de reduzir a absorção de gorduras alimentares, que para 98% consistem em triglicérides. Este efeito foi obtido através do desenvolvimento de um ingrediente ativo capaz de inibir lipases gastroentéricas, ou aquelas enzimas usadas para quebrar triglicerídeos em fragmentos que são mais simples e facilmente absorvidos pela mucosa intestinal (ácidos graxos mais monoglicerídeos).
Graças ao orlistat, os triglicerídeos passados ilesos ao ataque digestivo das lipases, não podem ser absorvidos pela mucosa intestinal e são eliminados com as fezes. Na verdade, esta droga tem uma estrutura química muito semelhante à dos triglicerídeos. Consequentemente, a alta afinidade com as lipases intestinais e pancreáticas faz com que o orlistat se ligue a elas de maneira estável, diminuindo significativamente a porção enzimática disponível para a digestão dos triglicerídeos.
Eficácia, efeitos colaterais e precauções de uso
Estudos que duraram mais de dois anos sobre a eficácia terapêutica do orlistat, mostraram que, em doses terapêuticas, o seu consumo leva a uma perda de peso, comparada com o peso inicial, de 10%, contra uma redução de 5% no grupo. de pacientes tratados com a mesma dieta hipocalórica e placebo. No segundo ano de tratamento, os pacientes que mudaram de placebo para orlistat sofreram uma perda de peso, enquanto houve uma inversão da tendência, com o reganho de peso, no grupo que passou do orlistat para o placebo.
Em doses terapêuticas (120 mg três vezes ao dia, nas principais refeições), o orlistat é capaz de diminuir em 30% a absorção de gordura introduzida com a dieta; doses mais elevadas parecem não promover mais perda de peso.
Há também efeitos positivos na redução do colesterol total e do LDL (ou "ruim"), enquanto a participação de ácidos graxos essenciais e vitaminas lipossolúveis absorvidas no intestino diminui (a suplementação multivitamínica pode ser necessária antes de dormir).
O problema mais importante, subjacente aos efeitos colaterais do orlistat, reside no destino dos triglicerídeos que escaparam ao processo digestivo que, metabolizado pela flora bacteriana residente, causa os distúrbios clássicos associados à esteatorréia. Essa condição, que indica a presença nas fezes de uma porção lipídica acima da norma, é acompanhada por flatulência, incontinência, desânimo oleoso e urgência fecal (o óleo de vaselina, por exemplo, é um laxante emoliente clássico). Esses efeitos são diretamente proporcionais à participação lipídica introduzida na refeição e, portanto, representam uma importante ferramenta educacional. Temendo se deparar com esses distúrbios, o paciente tende a adquirir uma maior consciência da proporção de gordura que ele introduz com a dieta, aprendendo a preferir as fontes de alimento mais magras.
Orlistat é contra-indicado em indivíduos com má absorção crônica, com colestase, durante a gravidez e lactação. Particular cuidado na associação simultânea com hipoglicemiantes, como orlistat interfere com a terapia antidiabética oral (diabetes tipo II é muito comum entre os indivíduos obesos). A administração concomitante de orlistat também não é recomendada com os seguintes medicamentos: fibratos, acarbose, biguanidas e anorexígenos.
O tratamento com orlistato deve ser descontinuado se não for registada uma perda de peso igual ou superior a 5% do peso registado no início da terapêutica após 12 semanas da sua introdução. Dado seu mecanismo de ação, o orlistat não é recomendado quando se seguem modelos alimentares hipocalóricos e altamente hipolipídicos.
Uma "droga" natural contra a obesidade, sem os efeitos colaterais do orlistat e de outros medicamentos para seu tratamento, é representada pela fibra. Inchaço em nível gástrico, requerendo uma mastigação mais lenta e aumentando assim a sensação de saciedade, promovendo excreção com fezes de ácidos graxos e bile e modulando positivamente a absorção de açúcares, a fibra contida nas plantas e grãos integrais representa a marco da terapia da obesidade. É eficaz, barato e é apenas um dos muitos benefícios que podem ser obtidos seguindo uma dieta rica em frutas, vegetais e alimentos ricos em fibras.
Os suplementos de fibras, particularmente o psílio, também podem estar associados à terapia com orlistat para controlar os efeitos indesejados associados à esteatorréia.
