paracetamol

generalidade

O paracetamol (ou acetaminofeno) é uma droga pertencente à classe dos analgésicos-antipiréticos. É considerado uma droga bastante segura, de modo que pode ser administrada - nas doses apropriadas - até mesmo para recém-nascidos.

Paracetamol - Estrutura Química

Ao contrário do que muitos pensam erroneamente, o paracetamol NÃO é dotado de atividade anti-inflamatória, mas tem uma atividade analgésica acentuada que o torna útil no tratamento de muitos distúrbios artríticos e musculoesqueléticos.

O paracetamol está disponível em várias formulações farmacêuticas adequadas para administração oral, rectal e parentérica.

Do ponto de vista químico, o paracetamol é um derivado do para-aminofenol, obtido pela acetilação deste último.

Exemplos de especialidades medicinais contendo paracetamol

Actigrip ® (em combinação com triprolidina e pseudoefedrina).
Buscopan compositum ® (em combinação com butilscopolamina).
Codamol ® (em associação com codeína).
Efferalgan ®.
Panadol ®.
Tachipirina ®.
Zerinol ® (em associação com clorfenamina).

indicações

Para o que você usa

O uso de paracetamol é indicado para o tratamento de:

febre;
Dor leve a moderada de natureza e origem diferentes (como dor de cabeça, neuralgia, mialgia, dor nas articulações, dor pós-operatória, dor de dente, dor menstrual, etc.).

avisos

Em doentes com doença hepática ligeira a moderada e em doentes já em tratamento com fármacos que possam prejudicar a função hepática, o paracetamol deve ser administrado com extrema cautela devido aos danos hepáticos que este pode causar.

Por causa das alterações que o medicamento pode causar ao sangue e rins, o paracetamol deve ser administrado com cautela, mesmo em pacientes com anemia hemolítica e em pacientes com deficiência de enzima glicose-6-fosfato desidrogenase.

Finalmente, o paracetamol também deve ser administrado com cautela nos seguintes casos:

Em pacientes que fazem uso excessivo ou que abusam de álcool;
Em pacientes com bulimia ou anorexia;
Em pacientes com caquexia;
Em pacientes com desnutrição crônica;
Em pacientes desidratados;
Em pacientes com hipovolemia.

Se for necessário usar paracetamol por longos períodos, devem ser realizadas verificações regulares para monitorar a função hepática e renal e a crosta sanguínea.

Se algum tipo de reação alérgica ocorrer durante o tratamento com paracetamol, o tratamento com o medicamento deve ser imediatamente descontinuado e o médico deve ser informado imediatamente.

interações

Quando o paracetamol oral é administrado concomitantemente com medicamentos que reduzem a taxa de esvaziamento gástrico (como anticolinérgicos e analgésicos opióides ), pode ocorrer uma diminuição na biodisponibilidade do mesmo paracetamol.

Por outro lado, quando o fármaco é administrado concomitantemente com fármacos que aumentam a taxa de esvaziamento gástrico (como procinéticos ), há um aumento na biodisponibilidade do paracetamol.

A administração simultânea de paracetamol oral e colestiramina (um medicamento usado contra colesterol alto) reduz a absorção do mesmo paracetamol.

O uso concomitante de paracetamol e cloranfenicol (um antibiótico) pode causar um aumento na meia-vida plasmática deste último, com o risco de aumentar sua toxicidade.

O uso de paracetamol em dosagens bastante elevadas concomitantemente com anticoagulantes orais pode causar um ligeiro aumento no tempo de protrombina. Nestes casos, portanto, são necessárias verificações freqüentes.

O paracetamol deve ser utilizado com precaução em doentes em tratamento crónico com outros fármacos que possam induzir monoxigenases hepáticas (tais como cimetidina, rifampicina e alguns antiepilépticos ).

A administração de paracetamol pode afetar alguns tipos de exames laboratoriais realizados para determinar os valores de uricemia e glicose no sangue.

Em qualquer caso, no entanto, é aconselhável informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver tomado recentemente - medicações de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica e produtos fitoterápicos e homeopáticos.

Efeitos colaterais

Embora seja uma droga bem tolerada e segura, o paracetamol também pode causar muitos efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isso depende da sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação ao medicamento.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com paracetamol.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

A terapia com paracetamol pode causar:

Plaquetinenia, isto é, a diminuição do número de plaquetas na corrente sanguínea;
Leucopenia, isto é, a redução dos níveis de leucócitos no sangue;
Agranulocitose, ou seja, uma severa diminuição nos níveis de granulócitos na corrente sanguínea;
Anemia.

Reações alérgicas

O paracetamol pode desencadear reações alérgicas em indivíduos sensíveis. Essas reações podem ocorrer na forma de urticária, angioedema, edema laríngeo e choque anafilático.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

O tratamento com paracetamol pode causar:

Erupções cutâneas;
Eritema multiforme;
Síndrome de Stevens-Johnson;
Necrólise epidérmica tóxica.

Distúrbios hepatobiliares

A terapia com paracetamol pode alterar a função hepática e promover o aparecimento de hepatite.

Doenças dos rins e trato urinário

O tratamento com paracetamol pode resultar;

Insuficiência renal aguda;
Nefrite intersticial;
Hematúria (ou seja, a presença de sangue na urina);
Anúria (isto é, a falta de produção de urina).

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com paracetamol são:

Distúrbios gastrointestinais;
tonturas;
Aumento anormal dos batimentos cardíacos (quando o paracetamol é administrado por via intravenosa);
Dor ou queimação no local da injeção (quando o paracetamol é administrado por via intravenosa).

overdose

O risco de overdose existe e é maior em pacientes com doença hepática, em alcoólatras, em pacientes com desnutrição crônica e em pacientes que tomam indutores enzimáticos.

Os primeiros sintomas que podem aparecer no caso de overdose de paracetamol são:

náuseas;
vômitos;
anorexia;
Dor epigástrica;
Decaimento das condições gerais.

A sobredosagem com paracetamol pode resultar na lise das células do fígado, o que pode levar a uma necrose hepática irreversível, com resultados até fatais. Além disso, os níveis plasmáticos de transaminases hepáticas, desidrogenase láctica e bilirrubina estão aumentados e os níveis de protrombina no sangue diminuíram.

O antídoto em caso de sobredosagem com paracetamol consiste em N-acetilcisteína a administrar por perfusão intravenosa. O esvaziamento gástrico também pode ser útil.

Em qualquer caso, se suspeitar de sobredosagem com paracetamol, deve contactar o seu médico imediatamente e contactar o hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

O paracetamol é uma droga com marcada atividade analgésica e antipirética, mas o mecanismo exato pelo qual essa droga realiza sua ação ainda não foi totalmente esclarecido. A hipótese mais confiável é que o paracetamol realiza suas ações inibindo uma isoforma específica da enzima ciclooxigenase expressa principalmente no nível central: COX-3.

A ciclo-oxigenase é uma enzima conhecida por três diferentes isoformas: COX-1, COX-2 e COX-3. A tarefa dessas enzimas é converter o ácido araquidônico em prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos. Em particular, as prostaglandinas medeiam as respostas da dor e estão implicadas nos mecanismos que causam o aumento da temperatura corporal.

Por conseguinte, o paracetamol, ao inibir centralmente a COX-3, impede a síntese de prostaglandinas (em particular prostaglandinas E ou PGE), responsáveis pelo aparecimento de febre e dor.

Instruções de uso - Posologia

Como mencionado, o paracetamol está disponível em diferentes formulações farmacêuticas adequadas para diferentes vias de administração.

Mais detalhadamente, o paracetamol está disponível para:

Administração oral na forma de comprimidos, comprimidos efervescentes, comprimidos orodispersíveis, granulado efervescente, xarope, pó para solução oral e gotas orais.
Administração retal na forma de supositórios.
Administração parenteral como solução para infusão intravenosa.

Durante o tratamento com a droga - para evitar o aparecimento de efeitos colaterais perigosos, especialmente no fígado e nos rins - é essencial nunca exceder as doses de paracetamol recomendadas e você deve seguir rigorosamente as instruções dadas pelo médico, tanto no que diz respeito ao quantidade de droga a ser tomada, tanto no que diz respeito à freqüência de doses quanto à duração do mesmo tratamento.

A seguir estão algumas indicações sobre as doses de paracetamol geralmente usadas em terapia.

Em qualquer caso, para descobrir a dosagem exata de cada formulação farmacêutica, consulte os folhetos dos medicamentos individuais.

Administração oral e retal

Quando o paracetamol é administrado por via oral ou retal, a dose geralmente usada em adultos é de 500-1000 mg de medicação por dia, a ser tomada 3-4 vezes ao dia, com intervalos de pelo menos quatro horas entre uma administração e outra. 'else. A quantidade de droga a ser tomada e a frequência das doses variam dependendo da gravidade dos sintomas e das condições clínicas de cada paciente.

A dose habitualmente utilizada em crianças varia entre 120 e 500 mg de paracetamol, a tomar no máximo quatro vezes por dia. Na infância, entretanto, a dose de paracetamol administrada rotineiramente é de 40-120 mg, a ser administrada no máximo quatro vezes ao dia.

A quantidade de paracetamol a ser administrada a crianças e na primeira infância varia de acordo com o peso de cada criança. Em qualquer caso, as doses diárias máximas recomendadas nunca devem ser excedidas.

Administração intravenosa

A quantidade de paracetamol a ser administrada por via intravenosa depende do peso corporal dos pacientes.

Em doentes com peso inferior a 10 kg, a dose de paracetamol habitualmente utilizada é de 7, 5 mg / kg, a tomar no máximo quatro vezes por dia, sem exceder a dose diária máxima de 30 mg / kg de peso corporal.

Em pacientes com peso entre 10 e 33 kg, a dose usual do medicamento é de 15 mg / kg, para administração não superior a quatro vezes ao dia. Em qualquer caso, a dose diária máxima de 2 gramas do medicamento nunca deve ser excedida.

Em doentes com peso entre 33 e 50 kg, a dose habitual do fármaco é de 15 mg / kg de peso corporal, para administração não superior a quatro vezes por dia, sem exceder a dose máxima de 3 gramas de paracetamol por dia.

Em pacientes que pesam mais de 50 kg, no entanto, a dose usual é de 1 grama de paracetamol, para ser administrada não mais que quatro vezes ao dia, sem exceder a dose máxima de 3-4 gramas de droga por dia.

Gravidez e aleitamento

O paracetamol pode ser utilizado durante a gravidez, mas apenas após pedir aconselhamento ao médico e apenas após este ter feito uma avaliação da relação entre os benefícios esperados para a mãe e os riscos potenciais que podem estar presentes para o feto.

O paracetamol é excretado em pequenas partes do leite materno e casos de erupção cutânea foram relatados em bebês cujas mães tomaram paracetamol. No entanto, a droga ainda pode ser tomada durante a amamentação, mas com cautela e somente após pedir orientação médica.