generalidade
A buprenorfina é uma droga semi-sintética pertencente à classe dos analgésicos opióides. É derivado de thebaine, um alcalóide natural que é extraído da papoula do ópio.
Buprenorfina - Estrutura Química
A buprenorfina é um agonista parcial dos receptores opióides utilizados para o tratamento da dor e - em comparação com outros analgésicos opiáceos - pode causar depressão respiratória, tolerância e dependência menos severas.
Além disso, a buprenorfina também é usada na terapia de dependência de opioides.
Exemplos de especialidades medicinais contendo buprenorfina
- Buprenorfina - medicação genérica
- Buprenorfina Molteni ®
- Buprenorfina Sun ®
- Suboxone ® (em associação com naloxona).
- Subutex ®
- Temgesic ®
- Transtec ®
indicações
Para o que você usa
O uso de buprenorfina é indicado para o tratamento da dor (aguda e crônica) de moderada a grave e de origem e natureza diferentes (incluindo dor causada por patologias neoplásicas).
Além disso, a buprenorfina é usada em programas de cessação de opióides em adultos e adolescentes com mais de 15 anos de idade.
avisos
Como a buprenorfina pode causar insuficiência respiratória, a droga deve ser usada com cautela em pacientes com doença pulmonar.
A buprenorfina também deve ser usada com cautela em pacientes com as seguintes condições:
- Hepatite viral, disfunção biliar ou outras doenças hepáticas;
- Comprometimento da função renal;
- Mixedema ou hipotireoidismo;
- Doença de Addison;
- hipotensão;
- Psicose tóxica;
- Hipertrofia prostática ou estenose uretral;
- Afecções cerebrais acompanhadas de aumento da pressão intracraniana.
Como a buprenorfina pode induzir tolerância e dependência, é necessário tomar todas as precauções necessárias para que os pacientes não abusem ou usem mal o medicamento. A terapia baseada na buprenorfina, de fato, deve ser realizada sob a supervisão rigorosa do médico.
A buprenorfina pode desencadear sintomas de abstinência em indivíduos com forte dependência de opiáceos, mas suprime-os em indivíduos que estão descontinuando o uso dessas substâncias (por isso, ela pode ser usada na terapia de cessação relacionada a opióides).
A buprenorfina pode comprometer a capacidade de conduzir e / ou utilizar máquinas, pelo que deve ser exercitada extrema cautela.
Para aqueles que praticam esportes, o uso de buprenorfina sem necessidade terapêutica constitui doping e, no entanto, pode determinar testes antidoping positivos, mesmo quando o medicamento é usado para fins terapêuticos.
interações
Durante o tratamento com buprenorfina, o consumo de álcool e / ou medicamentos contendo álcool deve ser evitado. Isso ocorre porque o álcool é capaz de aumentar os efeitos da buprenorfina.
A administração concomitante de buprenorfina e benzodiazepinas deve ser evitada - ou, em qualquer caso, deve estar sob rigorosa supervisão médica - pois esta associação pode causar depressão respiratória até a morte.
Antes de iniciar o tratamento com buprenorfina, deve informar o seu médico se já estiver a tomar outros medicamentos que possam deprimir o sistema nervoso central, porque isso pode causar uma depressão perigosa e excessiva a nível central. Entre essas drogas, mencionamos:
- Outros analgésicos opióides ;
- Alguns tipos de anestésicos ;
- Alguns ansiolíticos ;
- Sedativos hipnóticos ;
- Alguns antitussígenos ;
- Alguns tipos de drogas antidepressivas ;
- Anti-histamínicos ;
- Barbituratos ;
- Antipsicóticos ;
- Clonidina e outras drogas similares.
A buprenorfina não deve ser administrada em doentes que tomam - ou tomaram nas últimas duas semanas - inibidores da monoamina oxidase (IMAOs).
A administração concomitante de buprenorfina e os seguintes fármacos pode aumentar os efeitos da própria buprenorfina:
- Antivirais utilizados para o tratamento do HIV, como o ritonavir;
- Macrólidos, antibióticos;
- Antimicóticos azólicos, tais como, por exemplo, cetoconazol, itraconazol, etc;
- Gestodene, uma progestina usada como contraceptivo;
- Anticoagulantes orais ;
- Halotano, um anestésico geral.
Os efeitos da buprenorfina podem ser reduzidos, por outro lado, pela administração concomitante de fenobarbital, carbamazepina, fenitoína (drogas antiepilépticas) e rifampicina (um antibiótico usado na terapia da tuberculose).
No entanto, é bom informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica e produtos fitoterápicos e homeopáticos.
Efeitos colaterais
A buprenorfina pode causar vários tipos de efeitos adversos, mas nem todos os pacientes os experimentam.
Abaixo estão alguns dos principais efeitos colaterais que podem surgir durante o tratamento com buprenorfina.
Distúrbios do sistema nervoso
A terapia com buprenorfina pode causar:
- Dor de cabeça;
- tonturas;
- sedação;
- Dificuldade de concentração;
- Distúrbios da fala;
- dormência;
- Sensação de queimação ou formigamento;
- tonturas;
- convulsões;
- Coma.
Transtornos psiquiátricos
O tratamento com buprenorfina pode causar:
- euforia;
- depressão;
- confusão;
- inquietação;
- Distúrbios do sono;
- ansiedade;
- pesadelos;
- Diminuição da libido
Doenças cardiovasculares
A terapia com buprenorfina pode promover o aparecimento de hipotensão ou hipertensão, taquicardia ou bradicardia, hipotensão ortostática e colapso circulatório.
Distúrbios gastrointestinais
O tratamento com buprenorfina pode causar náuseas, vômitos, azia e constipação.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Durante o curso da terapia com buprenorfina, pode ocorrer o seguinte:
- Vermelhidão da pele;
- coceira;
- Exantema (especialmente após longos períodos de tratamento);
- suando;
- Erupções cutâneas.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos secundários que podem ocorrer durante o tratamento com buprenorfina são:
- Tolerância e dependência;
- Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
- Distúrbios visuais e miosíticos;
- zumbido;
- Retenção urinária e distúrbios da micção;
- Dificuldade de ereção;
- dismenorréia;
- edema;
- fraqueza;
- Reações no local da administração (quando a droga é administrada por via parenteral ou tópica).
overdose
Os sintomas que podem aparecer quando se toma doses excessivas de buprenorfina são:
- Miosi;
- sedação;
- hipotensão;
- Náusea e vômito;
- Depressão respiratória até a parada respiratória;
- Colapso cardiovascular;
- Morte.
O antídoto em caso de sobredosagem de buprenorfina é a naloxona.
Em qualquer caso, se houver suspeita de sobredosagem, contacte o seu médico imediatamente e contacte o hospital mais próximo.
Mecanismo de ação
A buprenorfina é um agonista parcial dos receptores μ e κ de opioides.
Esses receptores estão localizados ao longo das vias da dor em nosso corpo e sua tarefa é, precisamente, modular a neurotransmissão de estímulos dolorosos. Mais precisamente, quando esses receptores são estimulados, a analgesia é induzida.
A buprenorfina, portanto - como um agonista parcial - é capaz de ativar os receptores μ e κ, induzindo, assim, analgesia.
Além disso, o fato de a buprenorfina ser um agonista parcial desses receptores permite seu uso, também na terapia com opióides, para reduzir os sintomas causados pela síndrome de abstinência.
Instruções de uso - Posologia
A buprenorfina está disponível para administração oral (na forma de comprimidos sublinguais), para administração parenteral (na forma de solução injetável) e para administração tópica (na forma de adesivo transdérmico).
Durante o tratamento com buprenorfina - para evitar a ocorrência de efeitos colaterais perigosos e para evitar o desenvolvimento de tolerância e dependência - é essencial seguir as instruções do médico, tanto no que diz respeito à quantidade de droga a ser tomada, quanto com relação à freqüência administrações ea duração do mesmo tratamento.
Algumas indicações sobre as doses de buprenorfina normalmente usadas na terapia serão dadas abaixo.
Tratamento da dor
Para o tratamento da dor, a buprenorfina parenteral é geralmente usada. A dose usual usada em adultos é de 0, 3 a 0, 6 mg de medicamento, a ser administrada por via intramuscular ou endovenosa lentamente a cada 6-8 horas, ou conforme a necessidade.
Alternativamente, o adesivo transdérmico à base de buprenorfina pode ser usado. Esta formulação farmacêutica particular é usada principalmente para o tratamento da dor causada por doenças neoplásicas. As placas transdérmicas à base de buprenorfina estão disponíveis em diferentes dosagens e permitem a liberação gradual da droga ao longo do tempo.
O patch geralmente tem uma duração de quatro dias, portanto, é aconselhável aplicar um patch de cada vez e substituí-lo após esse período. Não obstante, em qualquer caso, as indicações fornecidas pelo médico devem ser seguidas.
Como não existem dados suficientes sobre a segurança de utilização do adesivo transdérmico à base de buprenorfina em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, a sua utilização nesta categoria de doentes não é recomendada.
Dependência de opiáceos
A buprenorfina na forma de comprimidos sublinguais é usada na terapia de destilação de opioides.
A dose de medicação deve ser estabelecida pelo médico. Geralmente, o tratamento com pequenas quantidades da droga é iniciado e gradualmente aumentado pelo médico até que a dose ideal seja alcançada.
Gravidez e aleitamento
Geralmente, não é recomendado o uso de buprenorfina durante a gravidez (especialmente durante o último período), isto porque a droga pode causar depressão respiratória do recém-nascido e síndrome de abstinência (especialmente se a gestante a usou cronicamente).
Além disso, a buprenorfina é excretada no leite materno, por isso seu uso é contraindicado mesmo durante a amamentação.
Contra-indicações
O uso de buprenorfina é contra-indicado nos seguintes casos:
- Em pacientes com hipersensibilidade conhecida à mesma buprenorfina;
- Em doentes com dependência de outros analgésicos opióides (apenas no caso de preparações farmacêuticas baseadas em buprenorfina com indicações específicas para o tratamento da dor);
- Em pacientes com insuficiência respiratória;
- Em pacientes com alcoolismo agudo ou delirium tremens;
- Em pacientes que tomam - ou que tomaram recentemente - IMAO;
- Em pacientes com insuficiência hepática;
- Em pacientes com miastenia gravis;
- Na gravidez;
- Durante a lactação.
Além disso, quando a buprenorfina é usada para tratar a dor, seu uso é contra-indicado em crianças com menos de 12 anos de idade. Quando, por outro lado, a buprenorfina é usada na terapia de desintoxicação de opióides, seu uso é contra-indicado em adolescentes com menos de 15 anos de idade.
