BLOPRESS ® é um medicamento à base de candesartan cilexetil.
GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - antagonistas dos receptores da angiotensina II
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
O BLOPRESS® é utilizado em pacientes com hipertensão essencial, insuficiência cardíaca e função sistólica alterada do ventrículo esquerdo. Nestas últimas condições, pode ser utilizado em caso de intolerância aos inibidores da ECA ou, quando tolerados, em sinergia com estes, a fim de melhorar as suas propriedades terapêuticas.
Mecanismo de ação BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
O BLOPRESS ® administrado por via oral é absorvido apenas em pequena parte, garantindo valores de biodisponibilidade que raramente excedem 14%, determinando o início da atividade terapêutica 2 horas depois, e alcançando o pico máximo de plasma após 3 horas e meia de sua suposição. Para que o BLOPRESS ® exerça sua ação terapêutica, é necessário que seu princípio ativo, candesartan cilexetil, seja transformado no metabólito ativo candesartan (através de uma hidrólise que é rapidamente realizada ao nível do trato gastroentérico). Uma vez absorvido e ligado em grande parte às proteínas plasmáticas, o candesartan pode, assim, atingir os vários órgãos alvo e realizar a sua ação terapêutica. A atividade biológica desta molécula é expressa na ação antagonista contra a angiotensina II nos receptores AT1. De fato, a ligação do receptor AT1 da angiotensina II determina uma série de efeitos - como vasoconstrição, estimulação da aldosterona, indução do crescimento celular e regulação da homeostase hidro-salina - que contribuem, entre outras coisas, para o suporte da pressão arterial. O candesartan, ao ligar o receptor AT1 de uma forma razoavelmente estável, impede a activação pela angiotensina II, reduzindo significativamente a contracção vascular e assegurando uma redução significativa da pressão arterial sem mecanismos potencialmente perigosos para a saúde do doente.
No final do efeito, após uma meia-vida de cerca de 9 horas, o princípio ativo é largamente eliminado pela via urinária e, em pequena parte, também pela via biliar.
Estudos realizados e eficácia clínica
1 CANDESARTAN NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO
Neste estudo de mais de 700 pacientes com hipertensão (níveis de pressão arterial acima de 140/90 mmHg) e em alguns casos com diabetes, a administração de 8 mg de candesartan cilexetil por 4/6 semanas garantiu uma redução nos níveis de pressão arterial. cerca de 20 mmHg, relatando esses pacientes em uma faixa de pressão normal
2. CANDESARTAN E TRATAMENTO DE HIPERTENSÃO EM PACIENTES EM RISCO DE INFETTO.
O tratamento com candesartan durante a fase aguda da isquemia, mesmo que não cause ação hipotensora imediata, garante uma redução nos valores de pressão de cerca de 25 mmHg a curto prazo (mais precisamente em apenas 14 dias de terapia), reduzindo o risco futuro do AVC isquêmico agudo.
3. CANDESARTAN, O SARTANO MAIS EFICAZ
A releitura cuidadosa da documentação científica internacional mostrou que a candesartana está entre os antagonistas do receptor da angiotensina II, um dos que apresentam maior afinidade e maior efeito terapêutico. Entre os diferentes benefícios derivados da administração desta droga, é possível incluir a eficácia anti-hipertensiva particular em associação com diuréticos ou outros anti-hipertensivos, em face de uma série de efeitos colaterais clínicos menores.
Método de uso e dosagem
BLOPRESS ® 8/16/32 mg comprimidos de candesartan cilexetil: as doses fornecidas para o tratamento da hipertensão normalmente incluem doses entre 8 e 16 mg por dia (1/2 comprimidos por dia). Nos casos em que o paciente deve ser refratário a essa dosagem, pode chegar a no máximo 32 mg / dia ou optar por uma terapia alternativa anti-hipertensiva.
No tratamento da insuficiência cardíaca, por outro lado, são sugeridas doses de 4 mg de candesartan cinexidil.
A eficácia terapêutica é geralmente observada para administração prolongada durante pelo menos 4 semanas.
Um ajuste da dose deve ser realizado em algumas categorias de pacientes de risco, para os quais o médico deve avaliar cuidadosamente as condições fisiopatológicas, e escolher uma dose que possa minimizar os possíveis efeitos colaterais, preservando as funções terapêuticas.
Advertências BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
O tratamento com BLOPRESS ®, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca, pode resultar em uma redução significativa da função renal; portanto, seria aconselhável monitorar constantemente os níveis plasmáticos de potássio e creatinina.
É necessário considerar que a administração concomitante de drogas capazes de interferir no sistema renina-angiotensina, ou anti-hipertensivos de vários tipos, poderia causar até episódios hipotensivos graves. Deve ser dada especial atenção em caso de administração concomitante de diuréticos poupadores de potássio, devido ao risco de hipercaliemia e consequente alteração do ritmo cardíaco normal.
Acidente vascular cerebral e infarto podem ser mais comuns em pacientes com cardiopatia isquêmica ou doença cardiovascular isquêmica devido ao aumento do efeito hipotensor da droga.
A presença de lactose pode levar a uma série de efeitos colaterais em pacientes intolerantes à galactose, à lactose ou afetados pela deficiência de lactase e má absorção de glicose e / ou galactose.
Apesar da ausência de uma correlação direta entre a administração da redução BLOPRESS ® do potencial perceptivo e reativo do paciente, quaisquer episódios hipotensivos ou efeitos colaterais de vários tipos podem comprometer a capacidade de dirigir e usar o maquinário.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
O uso de BLOPRESS ® durante a gravidez é fortemente desencorajado, pois o candesartan pode causar uma alteração na perfusão sanguínea do feto, comprometendo seriamente o seu crescimento e desenvolvimento. Estudos pré-clínicos em animais, por outro lado, mostraram um nexo causal entre a ingestão de malformações fetais e neonatais do BLOPRESS ®.
Durante a lactação, embora ainda não estabelecido no leite humano, o ingrediente ativo do BLOPRESS ® pode ser secretado no leite materno; portanto, não recomendamos tomar durante esse período.
interações
O número de estudos que avaliam a administração simultânea de BLOPRESS ® de outras drogas parece ser limitado; no entanto, é possível descrever algumas combinações que alteram a funcionalidade normal do candesartan. Mais precisamente, a ingestão simultânea de outros fármacos com atividade anti-hipertensiva, ou capazes de afetar o sistema renina-angiotensina, poderia levar a um aumento do efeito hipotensor com consequente risco à saúde do paciente.
Diuréticos poupadores de potássio, ou suplementos deste oligoelemento, podem aumentar o risco de hipercalemia. Os antiinflamatórios não esteróides poderiam, ao contrário, neutralizar a ação anti-hipertensiva da BLOPRESS ®
Contra-indicações BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Não é recomendado o uso de BLOPRESS ® durante a gravidez e lactação, em caso de colestase, insuficiência hepática grave ou hipersensibilidade a um dos seus componentes.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Os efeitos indesejáveis do BLOPRESS ® são, na maioria dos casos, de condição clínica e transitória menor, envolvendo o sistema nervoso central (cefaleia e vertigem), cardiovascular (hipotensão), urinário (insuficiência renal) e sangue (alteração do plasma transaminase, creatinina, potássio e ureia).
No entanto, apenas em alguns casos foi necessário suspender a terapia.
Em caso de hipersensibilidade a um dos componentes BLOPRESS ®, foram observadas reacções dermatológicas (erupção cutânea, erupção cutânea) e febris, acima de tudo.
notas
BLOPRESS ® só pode ser vendido sob receita médica
