Telmisartan MICARDIS

MICARDIS ® é um medicamento à base de telmisartan.

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - antagonistas da angiotensina II

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® é indicado para o tratamento da hipertensão essencial em adultos.

O tratamento com MICARDIS ® também é utilizado na prevenção do risco cardiovascular em pacientes com diabetes mellitus cardiovascular, aterotrombótico e tipo II.

Mecanismo de ação MICARDIS ® Telmisartan

O telmisartan, o ingrediente ativo do MICARDIS ®, é absorvido ao nível do trato gastroentérico com um tempo bastante rápido, assegurando uma biodisponibilidade absoluta de 50% em comparação com a dose tomada. A ligação às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina e a glicoproteína alfa-1 ácida, atinge o receptor da angiotensina II, AT1, expresso em diferentes tecidos. Ao inibir a ligação receptor-substrato, o temisartan reduz os eventos mediados por essa interação, dificultando a vasoconstrição do músculo liso, a produção de aldosterona e alterando o equilíbrio hidro-salino (todas as ações biológicas envolvidas na gênese e manutenção da hipertensão arterial).

A ação anti-hipertensiva, que geralmente aparece após 3 horas de ingestão e que continua durante a terapia, não é acompanhada por mecanismos reflexos potencialmente perigosos, como aumento da frequência cardíaca. Essas características tornam este medicamento um protetor válido e preventivo contra acidentes vasculares.

Após a sua acção prolongada, graças a uma semi-vida de mais de 20 horas - o telmisartan é parcialmente metabolizado no fígado e eliminado principalmente através das fezes.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 OS EFEITOS DE LONGO PRAZO DE TELMISARTAN

Os efeitos da administração prolongada de telmisartan foram avaliados em doentes com hipertensão. Este estudo mostrou que a administração prolongada por 12 meses em doses entre 20 e 60 mg / dia pode determinar não apenas uma queda significativa da pressão arterial (de 162/98 para 128/80), mas também uma queda notável nos níveis sangüíneos de triglicérides. Não foram observados efeitos colaterais clinicamente relevantes ao longo deste período.

2. EFICÁCIA DO TELMISARTANO NA HIPERTENSÃO.

Este estudo, realizado em pacientes com hipertensão essencial, mostra como a administração de 40mg de telmisartana por dia por 12 semanas garantiu uma redução significativa nos níveis pressóricos de aproximadamente 24 mmHg para pressão arterial sistólica e 14 para pressão arterial diastólica. Essa diminuição foi maior que a induzida por outros anti-hipertensivos, como o enalapril, mantendo a mesma incidência de efeitos colaterais.

3. PERSPECTIVAS TELMISARTANAS E FUTURAS

Vários estudos concentram-se nos efeitos sistêmicos do telmisartan, removendo essa substância ativa da única aplicação nos campos cardiovascular e hipertensivo. Este estudo, por exemplo, mostra como o telmisartan - embora apenas em modelos experimentais - pode garantir uma redução significativa do tecido adiposo visceral e prevenir a adipogênese, por atuar em mecanismos celulares muito importantes.

Método de uso e dosagem

MICARDIS ® 40 mg comprimidos de Telmisartan: a dose geralmente utilizada no tratamento da hipertensão arterial é de cerca de 40 mg / dia, embora por vezes já a dose de 20 mg pareça ser bastante eficaz. Em caso de refratariedade à dose normal, é possível aumentar a dose até um valor máximo de 80 mg / dia, ou providenciar a associação com outros fármacos anti-hipertensivos com um inevitável ajuste da dose.

A dose de 80 mg / dia, com monitoramento rigoroso dos níveis pressóricos, também pode ser usada na prevenção de eventos cardiovasculares.

Uma correção do plano terapêutico deve ser realizada pelo médico, após uma avaliação cuidadosa da situação fisiopatológica do paciente, na presença de doenças que possam alterar as características farmacocinéticas normais do telmisartan.

Advertências MICARDIS ® Telmisartan

Dado o metabolismo hepático e biliar do telmisartan, o MICARDIS ® deve receber cuidados especiais em doentes com insuficiência hepática ligeira e moderada, sendo contraindicado em casos de insuficiência hepática grave ou doença renal grave, porque pode aumentar imprevisivelmente o seu efeito hipotensor.

Hipercaliemia, hipovolemia e crises hipotensivas podem ocorrer após administração concomitante de diuréticos ou drogas que atuam no sistema renina-angiotensina.

Estudos mostram que baixos níveis de renina, típicos de homens negros, podem determinar uma redução na eficácia do fármaco, supondo assim uma variabilidade do medicamento étnico-específico.

Como outros medicamentos anti-hipertensivos, a possível incidência de episódios hipotensivos, sonolência e tontura, sugere evitar o uso de MICARDIS ® antes de dirigir veículos motorizados ou usar máquinas perigosas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

O uso de MICARDIS ® é severamente contraindicado durante a gravidez, dados estudos em animais mostrando os efeitos teratogênicos dos antagonistas da angiotensina II. Além disso, a alteração da perfusão sanguínea fetal poderia comprometer o desenvolvimento normal do feto. Portanto, seria apropriado optar por uma terapia anti-hipertensiva alternativa, com um perfil de segurança maior para uso durante a gravidez.

O uso deste medicamento também não é recomendado durante a amamentação, dada a falta de dados confiáveis sobre a segurança do MICARDIS® em tais circunstâncias.

interações

MICARDIS ® pode interagir com muitos outros compostos, com consequente alteração das propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas do seu princípio ativo.

A administração concomitante de:

Diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio ou medicamentos que afetam esse elemento podem aumentar o risco de hipercalemia, sugerindo, portanto, monitoramento constante dos níveis séricos do mineral;
Anti-inflamatórios não esteroidais e corticosteróides podem reduzir os efeitos hipotensores da droga;
anti-hipertensivos poderiam levar a um aumento no efeito hipotensivo;
lítio, poderia aumentar a toxicidade deste elemento.

Contra-indicações MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® é contraindicado em casos de hipersensibilidade a um dos seus componentes e metabólitos, em casos de obstrução do trato biliar e insuficiência hepática grave.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os efeitos indesejáveis associados à administração de MICARDIS ®, apesar de raros, afetam diversos aparelhos e geralmente resultam em diarréia, náusea, depressão e insônia, tontura, bradicardia, dispneia, falta de apetite e mialgia, astenia, hipercalemia e aumento dos níveis de creatinina.

Geralmente, esses efeitos não parecem ser relacionados à dose, muito menos ao sexo ou etnia relacionados.