generalidade
O esomeprazol é o enantiômero S do omeprazol, o progenitor de drogas pertencentes à categoria dos inibidores da bomba de prótons.
A orientação espacial particular da estrutura química do esomeprazol determina uma redução do efeito de primeira passagem e promove a obtenção do local de ação, traduzindo-se numa melhor inibição da bomba de protões em comparação com outros medicamentos pertencentes a esta categoria farmacêutica.
Como funciona
O bloqueio da secreção de ácido clorídrico promovida pelo ispropropole é específico, dose-dependente e irreversível; O esomeprazol, na verdade, liga-se irreversivelmente à enzima H + / K + / ATPase, que é parte integrante da bomba de prótons: essa ligação determina o bloqueio da secreção de ácido clorídrico no estômago até que uma nova bomba de prótons seja sintetizada. .
O efeito farmacológico inibitório do esomeprazol na bomba de prótons aparece após uma hora após a administração oral; a ingestão de esomeprazol permite um controle de pH bastante constante e previsível, que não depende muito do assunto e, portanto, é bastante satisfatório.
Vários estudos clínicos demonstraram que o esomeprazol é mais eficaz do que outros inibidores da bomba de prótons - como o lansoprazol e o pantoprazol - no controle da secreção ácida gástrica de ácido clorídrico. Em doses equivalentes de esomeprazol, enantiômetro levógiro e omeprazol racêmico, as concentrações plasmáticas de esomeprazol são muito mais altas, cerca de 80-90%, porque este último sofre um metabolismo hepático mais baixo; consequentemente, para obter o mesmo grau de inibição da secreção ácida no estômago, uma dose de esomeprazol inferior deve ser administrada em relação àquela do omeprazol terapêutico.
Posologia e método de uso
precauções
Antes de prescrever um tratamento com esomeprazol, é essencial garantir que os sintomas não se devam a uma úlcera neoplásica, especialmente se o indivíduo se queixar de uma queda súbita do peso corporal acompanhada por hematêmese, disfagia e vômitos recorrentes; de fato, o tratamento com esomeprazol - aliviando os sintomas dessa patologia maligna - pode retardar e dificultar o diagnóstico.
No caso de indivíduos que tomam simultaneamente inibidores da bomba de protões e estatinas, é aconselhável monitorizar sinais e / ou sintomas de uma possível toxicidade muscular, porque as duas classes de fármacos administrados em conjunto - devido a interacções medicamentosas metabólicas - podem aumentar o risco de miopatia, que pode degenerar para rabdomiólise.
Esomeprazol Em crianças
No caso de pacientes pediátricos com idade superior a 12 anos, o esomeprazol é indicado apenas para o tratamento da doença do refluxo gastroesofágico, enquanto não é recomendado para o tratamento de outras doenças ou pacientes com idade inferior a 12 anos.
esofagite
No tratamento da esofagite erosiva, 40 mg / dia de esomeprazol é usado, administrado em uma única administração uma hora antes da refeição, por 4-8 semanas; nos casos mais graves, o tratamento pode ser repetido por mais 4 semanas. A dose de manutenção e profilaxia das recaídas é de 20 mg / dia, para ser tomada em uma única administração antes da refeição.
Doença do refluxo gastroesofágico
Na doença do refluxo gastroesofágico, 20 mg / dia de esomeprazol é usado em uma única administração, antes da refeição, por 4 semanas. Se a cura não foi concluída, um segundo curso de terapia pode ser realizado por mais 4 semanas; em caso de reaparecimento esporádico dos sintomas, 20 mg / dia de esomeprazol podem ser administrados conforme necessário.
Síndrome de Zollinger-Ellison
No tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison, a dose de ataque é de 80 mg / dia de esomeprazol, divididos em duas doses diárias de 40 mg; após o qual a dose ideal da droga é identificada com base na resposta terapêutica individual. As doses habituais para esta patologia podem atingir 160 mg / dia, mas doses iguais ou superiores a 80 mg / dia são divididas em várias doses diárias.
Em caso de insuficiência hepática
A dose máxima de esomeprazol para uso em pacientes com função hepática gravemente comprometida é de 20 mg / dia.
Contra-indicações e avisos
Interações farmacológicas
O esomeprazol, como toda a classe de inibidores da bomba de prótons, também é metabolizado pela grande família de enzimas CYP450, portanto cuidados especiais devem ser tomados quando a substância ativa é administrada simultaneamente com outras drogas que são metabolizadas da mesma maneira. Por exemplo, um dos medicamentos para os quais deve ser dada atenção especial é o clopidogrel ; O esomeprazol reduz a atividade antiplaquetária e cardioprotetora do clopidogrel devido à inibição farmacodabular. De fato, a partir de vários estudos em pacientes com problemas cardiovasculares, surgiu que os indivíduos tratados com clopidogrel associado a um inibidor da bomba de prótons experimentam eventos cardiovasculares com mais frequência do que aqueles que tomavam apenas clopidogrel.
A fenitoína é outra droga que interage com esomeprazol quando tomada em conjunto; em particular, o esomeprazol leva a um aumento nas concentraes de fenitoina no plasma de cerca de 13-14%.
A varfarina, quando administrada em conjunto com o esomeprazol, também aumenta seu poder anticoagulante; Portanto, é aconselhável monitorar cuidadosamente o tempo de protrombina, especialmente se o Esomeprazol for administrado de forma descontínua.
Gravidez e aleitamento
Estudos em animais não demonstraram evidência de danos ao feto durante o tratamento com esomeprazol, embora não haja estudos adequados em animais ou mulheres grávidas que tenham demonstrado qualquer risco para o feto durante a gravidez. Não se sabe se o esomeprazol é excretado no leite humano, mas os estudos relevantes não demonstraram nenhum risco ou toxicidade pós-natal em crianças alimentadas por mães que receberam esomeprazol. Em estudos realizados em pacientes grávidas recebendo omeprazol, dos quais esomeprazol constitui o enantiômero S, não houve risco de aumento da incidência de malformações maiores, abortos, partos prematuros e gravidez ectópica.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns do esomeprazol são os gastrointestinais, como diarréia, náusea, vômito e boca seca. Entre estes, o mais difundido em pacientes tratados é a diarréia, que atinge cerca de 3% dos indivíduos.
Outros efeitos colaterais mais comuns são os principais, como dor de cabeça, tontura, sonolência, agitação e nervosismo. Há, então, efeitos colaterais menos frequentes, como dermatológicos (dermatite, urticária ou prurido), metabólicos (hiponatremia) e musculoesqueléticos; os últimos, como fraqueza muscular, miopatia e rabdomiólise, são bastante raros.
