ZETIA ® Ezetimiba

ZETIA ® é um medicamento à base de ezetimiba

GRUPO TERAPÊUTICO: Hipolipemiante - Ezetimiba

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ZETIA ® Ezetimiba

ZETIA ® é útil no tratamento da hipercolesterolemia primária, incluindo a família heterozigótica, em caso de falha da terapia de dieta e outras medidas não farmacológicas.

O uso de ezetimiba, como opção terapêutica farmacológica, deve ser utilizado em caso de tolerância reduzida ou falha terapêutica das estatinas.

A terapia combinada de estatinas e ezetimiba pode, em vez disso, ser usada com sucesso no caso de hipercolesterolemia familiar homozigótica.

ZETIA ® pode ser usado em adição à dieta em pacientes com sitosterolemia familiar homozigótica.

Mecanismo de ação ZETIA ® Ezetimiba

O ezetimiba contido no ZETIA® após administração oral é rapidamente absorvido no gastrintestinal e metabolizado - tanto no intestino delgado como no hepático - no glucoronido de ezetimiba, que preserva a funcionalidade biológica do fármaco. Através de um ciclo entero-hepático, o ingrediente ativo é excretado pela via biliar, atingindo novamente o intestino. Aqui, ao nível da escova, inibe o transportador de colesterol (NPC1L1), impedindo de fato a absorção de colesterol e esteróis naturais consumidos com a dieta.

Após uma meia-vida de cerca de 22 horas, tanto a ezetimiba quanto o glucoronido de ezetimiba - que respondem por mais de 80% da dose total do ingrediente ativo - são eliminados predominantemente pela urina.

A redução do LDL-colesterol induzida pela terapia com ezetimiba seria a base das propriedades terapêuticas e preventivas das doenças cardiovasculares, embora ainda não existam dados experimentais confiáveis que atestem, por exemplo, a eficácia da droga na redução de placas ateroscleróticas (muito importante fator de risco).

Estudos realizados e eficácia clínica

A EFICIÊNCIA DO EZETIMIBE

A ezetimiba, que só entrou na prática clínica desde 2002, se mostrou particularmente eficaz no tratamento da hipercolesterolemia. Um exame cuidadoso da literatura científica tornou possível observar como este fármaco sozinho pode reduzir os níveis plasmáticos de colesterol LDL em cerca de 18%, os triglicerídeos em 5% e aumentar o colesterol HDL em aproximadamente 3%. A ação para fortalecer a eficácia das estatinas é muito interessante, de modo a aumentar o efeito hipocolesterolêmico de cerca de 15 - 20%.

2. EFICÁCIA DISCUTINADA DO EZETIMIBE NA PREVENÇÃO DE PATOLOGIAS

Embora o efeito hipolipemiante da ezetimiba seja bem conhecido e bem estabelecido, seu potencial efeito protetor contra doenças cardiovasculares ainda não está claro. Parece, de fato, que a ezetimiba pode sustentar esse efeito protetor apenas quando administrada em terapia combinada com estatinas ou drogas que podem promover um aumento maior do colesterol HDL.

3. AUSÊNCIA DE EFEITOS PLEIOTRÓPICOS DO EZETIMIBE

A maioria dos fármacos hipolipemiantes (como estatinas, fibratos, etc.) são caracterizados pela presença de efeitos secundários que não o simples efeito hipolipemiante, que muitas vezes contribuem significativamente para a redução do risco cardiovascular. A ezetimiba, infelizmente, parece ser fornecida exclusivamente com um efeito metabólico hipocolesterolêmico, que por si só não parece proteger significativamente de doenças cardiovasculares.

Método de uso e dosagem

ZETIA ® comprimidos de 10mg de ezetimiba: o tratamento inicial envolve a administração de um comprimido por dia, tomado com água, independentemente das refeições (que não parecem afetar as propriedades farmacocinéticas normais do ingrediente ativo).

Quanto a todas as terapias hipolipemiantes, é bom iniciar o protocolo terapêutico associando-o a uma dieta hipolipídica, optando por terapia medicamentosa apenas em caso de falha do tratamento comportamental (dieta e atividade física).

Quando administrado concomitantemente com estatinas, pode ser necessário ajustar a dose de ZETIA ®

Advertências ZETIA ® Ezetimibe

Antes de iniciar o tratamento, é aconselhável seguir hábitos saudáveis e uma dieta com baixo teor de gordura por pelo menos 12 semanas. Se os resultados obtidos forem insatisfatórios e longe do alvo terapêutico, o uso do medicamento é plenamente justificado.

Antes e durante o tratamento com ZETIA ®, especialmente quando associado a estatinas, os níveis sanguíneos de transaminases devem ser monitorados a fim de reduzir qualquer risco de doença hepática. Ao mesmo tempo, é necessário controlar as concentrações plasmáticas da creatina fosfoquinase, a fim de reduzir quaisquer processos patológicos que afetem o músculo esquelético. A terapia combinada deve, portanto, ser suspensa se as transaminases aumentarem pelo menos 3 vezes a faixa normal, ou no caso de aumento dos níveis plasmáticos de creatina fosfoquinase acompanhada de dor muscular, mialgias difusas, fadiga e fadiga.

ZETIA ® também deve ser administrado com precaução especial em casos de função renal reduzida e patologias que afetam a vesícula biliar e vias biliares (tais como colelitíase).

Entre os excipientes de ZETIA ® está a lactose, potencialmente responsável por reações adversas no nível gastrointestinal em pacientes com síndrome de má absorção de glicose / galactose e em casos de deficiência de enzimas lactase.

Embora a droga não pareça alterar diretamente as habilidades reativas e perceptivas normais do paciente, efeitos colaterais como tontura e vertigem podem tornar perigoso o uso de máquinas ou carros.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DA ZETIA ® Ezetimiba - A APRESENTAÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO É NECESSÁRIO.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

O ensaio clínico sobre o uso de ezetimiba na gravidez e lactação é inexistente, enquanto estudos em animais não mostraram efeitos tóxicos ou mutagênicos no feto. Portanto, é preferível evitar tomar este medicamento durante todo o período da gravidez e na fase subsequente da lactação.

interações

A ausência de um metabolismo hepático envolvendo o citocromo P450 permite que a ezetimiba reduza significativamente todas as interações medicamentosas possíveis, algumas das quais são potencialmente perigosas.

De fato, o ezetemibe não parece alterar as propriedades farmacocinéticas e funcionais dos anticoagulantes orais, mantendo o tempo de protrombina inalterado.

No entanto, o uso concomitante de fibratos, após um aumento da secreção de colesterol na bile, poderia levar a um aumento do risco de colelitíase, o que justificaria a suspensão da terapia.

Os antiácidos e a colestiramina parecem reduzir a taxa de absorção do ezetemibe, enquanto a ciclosporina aumentaria significativamente a exposição ao fármaco; Nestes casos, seria aconselhável administrar ZETIA ® com grande cuidado, ajustando a dose, se necessário.

Muito importante é a sinergia terapêutica observada com as estatinas, tanto que essa terapia combinada é utilizada com grande sucesso na prática clínica comum.

Contra-indicações ZETIA ® Ezetimiba

ZETIA ® é contraindicado em caso de doença hepática ou valores elevados de transaminase sanguínea, bem como na presença de hipersensibilidade a um dos seus componentes.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Embora os efeitos colaterais pareçam ser transitórios e clinicamente insignificantes, deve-se reiterar que sua incidência tende a aumentar quando a ezetimiba é administrada concomitantemente com uma estatina.

As reacções adversas mais frequentemente observadas incluem dores de cabeça, mialgia, dor abdominal, diarreia e fadiga persistente, por vezes acompanhadas por um aumento nos valores das transaminases sanguíneas, especialmente se ZETIA estiver associada a estatinas.

Outros efeitos colaterais mais graves, como dispnéia, miopatias, hipersensibilidade e astenia, parecem estatisticamente insignificantes.